布加替尼 (Brigatinib)是一种更新的小分子ALK抑制剂，它是ALK-TKI的第二代。对于未治疗的ROS1肿瘤，其活性较强，对EGFR也有抑制作用，而对EGFR活性则无明显影响。 对ALK阳性细胞，布加替尼的活性和选择性大约是克唑替尼的10倍左右。首次治疗克唑替...
在非小细胞肺癌(NSCLC)中，约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示：ALK阳性的更容易出现无吸烟史，以及年轻的患者身上。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK），2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基...
美国FDA已批准靶向抗癌药 布吉他滨 ，作为一种单药疗法，一线治疗间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此次批准扩大了布吉他滨的当前适应症，纳入了一线治疗。 布吉他滨单药一线治疗适应症的批准，基于III期ALTA 1L研...
Rigatinib(又名布吉他滨，卡布宁 布加替尼 ，AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib（又名奥希替尼，奥森9291，AZD9291）是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI...
肺癌患者人数众多，相应的治疗肺癌的疗法和抗癌靶向药物也非常多。治疗肺癌目前已经有三代靶向药物可以选择，每一款肺癌药物都有自己的“特长”用于治疗不同类型的肺癌。Brigatinib 布吉他滨 ，通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减...
有关 布吉他滨 （Brigatinib）对比克唑替尼（Crizotinib）治疗ALK阳性晚期肺癌患者结果（2期）在期刊Journal of Clinical Oncology（IF：32.956）上发表。本研究主要探究了ALK抑制剂布吉他滨与克唑替尼治疗肺癌的疗效对比。将晚期ALK阳性NSCLC患者随机分...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 在这项国际多中心III...
布加替尼 （brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。这项研究被称为UVEA-Brig,是在4个欧洲国家开展的单臂（不设对照组），回顾性真实世界研究。入组的病例是先前接受≥1种ALK抑制剂治疗的ALK突变晚期...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。 一...
ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，肺癌中ALK变异主要为ALK基因与其他基因发生断裂重排。国内外大量数据显示，ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者约占晚期NSCLC患者的3%-5%。克唑替尼虽然对 ALK 阳性（ALK +）NSCLC患者有效，但是由于获得性 ALK 耐药突变、旁路激活...
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