德鲁替康 就是德喜曲妥珠单抗(DS8201)，是一种抗体偶联药物（ADC），由人源化抗HER2单克隆抗体（Trastuzumab）、可裂解四肽基连接剂和细胞毒性拓Chemicalbook扑异构酶I抑制剂（DXd）组成，该抑制剂可阻止癌细胞复制DNA，从而导致癌细胞死亡。德鲁替康已...
ADC药物是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合，以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。ADC通常由一个完全人源化的单克隆抗体(mAb)、一个细胞毒药物、一个合适的连接体和肿瘤细胞上特异性表达的抗原组成。FDA批准首个ADC分子，...
HER2是一种酪氨酸激酶受体，其表达于多种肿瘤表面，目前HER2突变已被确定为非小细胞肺癌(NSCLC)的独特分子靶点。ADC药物 Enhertu 是肺癌首个靶向HER2的疗法，此前公布的一项试验结果显示，Enhertu在对转移性NSCLC患者的治疗中显示出持久的抗肿瘤活性。另...
几年前的临床前研究已经证实，一部分（大约4%）结直肠癌患者的肿瘤驱动基因为HER2.临床应用已经证实，这部分患者对于EGFR抑制剂的反应并不理想。目前临床上的HER2抑制剂药物种类较多，如何利用这一优势为HER2突变型的患者提供有效的治疗，成为了研究者重...
德喜曲妥珠单抗 是HER2定向的抗体-偶联药物。该抗体是人源化抗HER2lgG1。小分子DXd是拓扑异构酶|抑制剂，通过可裂解的接头与抗体连接。与肿瘤细胞上的HER2结合后，德喜曲妥珠单抗通过溶酶体酶进行内在化和细胞内接头裂解。释放后，可透膜的DXd引起DNA损...
DS-8201，通用名：Fam-Trastuzumabderuxtecan（T-DXd），商品名： 德喜曲妥珠单抗 （ENHERTU）。这款药物的研究已经经历了很多年，在乳腺癌、食管癌、非小细胞肺癌、子宫癌肉瘤及胆管癌等临床研究中均有突出表现。曲妥珠单抗/德鲁替康（DS-8201a）是一种...
据报道，HER2阳性转移性乳腺癌脑转移患者总生存期超过24个月。 德喜曲妥珠单抗 （DS-8201）是一种抗体偶联药物（ADC），由人源化抗HER2单克隆抗体（Trastuzumab）、可裂解四肽基连接剂和细胞毒性拓Chemicalbook扑异构酶I抑制剂（DXd）组成，该抑制剂可阻...
谈到这两年的重磅炸弹的产品，就不得不提第一三共/阿斯利康共同合作开发和商业化的抗体偶联药：DS-8201a (商品名： Enhertu , 通用名：Trastuzumab Deruxtecan)。抗体偶联药主要分为3个部分：抗体，偶联药物和连接子。Enhertu当然也不例外。同样是由这3...
2020年9月， ENHERTU 获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于治疗HER2阳性、无法切除的晚期或复发胃癌患者。Enhertu曾在美国获得孤儿药称号（ODD），用于治疗转移性胃癌和胃食管结合部癌患者。 此外，目前关于ENHERTU的全球临床试验正在进行中，主要...
德喜曲妥珠单抗 正加速走向中国；德喜曲妥珠单抗是第一三共与阿斯利康联合开发的一种新型抗HER2靶向抗体药物缀合物，以第一三共原研独创的德鲁替康与抗体缀合技术为依托，由人源化抗HER2免疫球蛋白抗体、可裂解的四肽连接分子和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（喜...
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