肺癌是世界范围导致癌症死亡的首要原因之一，NSCLC占肺癌总数的85%。据统计，75%的NSCLC患者在确诊时癌症已经转移或处于晚期，他们的5年生存率只有5%。EGFR是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白。当EGFR基因发生突变后，它会导致蛋白过度活跃，从而导致癌细胞...
达克替尼 属于二代药物，和一代药物相比，它有两个显著不同： 第一，它和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了，类似于阿法替尼的结合方式，因而理论上能有更好和更持久的抑制效果。 第二，除了EGFR蛋白，它还能抑制HER2和HER4...
达克替尼 是一种激酶抑制剂药物，通过抑制某些异常蛋白质的功能来发挥作用，对携带特定基因突变的非小细胞肺癌有治疗作用。达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家...
达克替尼 是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR-TKI，且入脑效果较好。2021年4月22日，《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。此前，2018年9月27日，美FDA批...
达克替尼 是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLC。 一项代号为ARCHER1050的III期临床研究，入选的都为EGFR基因阳性突变的非...
达克替尼 目前已在中国获国家药品监督管理局(NMPA)批准，能作为表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失突变或外显子21 L858R置换突变局部晚期的单药，或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗，达克替尼是第二代肺癌靶向药物，是一种口服、泛表皮生长因...
达克替尼 是多靶点不可逆性TKIs，可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合，从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。体外研究显示其对由EGFR T790M或者HER2突变引起的吉非替尼耐药的细胞系和移植肿瘤仍有活性。 2019年欧洲肿瘤内...
达克替尼 是第二代EGFR-TKI，2021年11月9日，《Thoracic Cancer》医学期刊报告了在真实世界中达克替尼对表皮生长因子受体（EGFR）突变非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移患者的疗效，尤其是基线时未治疗的脑转移患者。 从2019年8月1日至2021年7月7日，110...
达克替尼 是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR-TKI，且入脑效果较好。2021年4月22日，《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。此前，2018年9月27日，美FDA批准达...
达克替尼 Vizimpro是一种口服、每日一次、不可逆、泛-人类表皮生长因子受体（pan-EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。Vizimpro是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白...
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