达克替尼 Dacomitinib是由辉瑞公司开发的多靶点不可逆性TKIs,可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合,从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。体外研究显示其对由EGFR T790M或者HER2突变引起的吉非替尼耐药的细胞系和移植肿瘤仍有活性...
FDA批准辉瑞((Pfizer))研发生产的二代EGFR-TKI 达克替尼 (dacomitinib,商品名Vizimpro)用于一线治疗EGFR 19号外显子缺失或21号外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。截至目前为止,一线治疗EGFR突变的药物已经很多,和一代和三代的EGF...
达克替尼 最常见的不良反应(ADR)是腹泻,皮疹,口腔炎,指甲紊乱和皮肤干燥。1级和2级严重程度的ADR分别发生在31名患者(12%)和102名患者(40%)中;112名患者(44%)发生3级事件,4名患者发生4级事件(2%)。2名患者发生5级事件(0.8%;腹泻和肺...
FDA批准辉瑞((Pfizer))研发生产的二代EGFR-TKI 达克替尼 (dacomitinib,商品名Vizimpro)用于一线治疗EGFR 19号外显子缺失或21号外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。此次FDA批准是基于III期ARCHER-1050临床研究结果。该研究是一项...
NSCLC属于肺癌的一种类型,它包括鳞癌、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌的区别在于,其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。大约占肺癌总数的80% ,大多患者采取化疗的治疗方式。临床上,非小细胞肺癌患者通常会出现发热、胸痛、气促、咳嗽、血痰等症状表现。...
近几年来,针对EGFR 突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物而言,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)是最佳的选择。这些药物分别是EGFR-TKIs 一代药物包括吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib),二代药物阿法替尼(Afatinib)。...
达克替尼 Dacomitinib是由辉瑞公司开发的多靶点不可逆性TKIs,可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合,从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。体外研究显示其对由EGFR T790M或者HER2突变引起的吉非替尼耐药的细胞系和移植肿瘤仍有活性。...
达克替尼(Dacomitinib,PF-00299804)是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI), 达克替尼 是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HE...
达克替尼 是一种口服、不可逆转泛ErBb抑制剂,已获批用于EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者一线治疗。近几十年来,随着酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的获批,NSCLC患者的治疗模式已然颠覆,长期生存成为可能,尤其是EGFR突变的患者。然而,由于EGFR TKIs穿透血...
达克替尼 是EGFR靶点的第二代靶向药物,对EGFR蛋白具有不可逆抑制的作用。从一定程度来讲,EGFR突变的患者,使用达克替尼的疗效更优,比一代靶向药物吉非替尼更好。 一项代号为ARCHER1050的III期临床研究,入选的都为EGFR基因阳性突变的非小细胞肺腺癌患...
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