2022 ASCO-GI报道了一项康奈非尼联合西妥昔单抗及纳武利尤单抗治疗微卫星稳定（MSS）、BRAFV600E转移性结直肠癌的Ⅰ/Ⅱ期研究，结果令人瞩目。 美国食品药品监督管理局（FDA）批准康奈非尼联合西妥昔单抗治疗BRAFV600E突变mCRC是基于BEACON研究的临...
康奈非尼的作用原理是什么？ 康奈非尼 的作用机理是抑制BRAF蛋白激酶的活性，从而阻断了RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，这是一条调控细胞增殖和分化的重要途径。当BRAF基因发生突变时，这条信号通路会异常激活，导致细胞失控增殖，形成肿瘤。康奈非尼可以选择...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼 也能够绑定到其他体外激酶，包括JNK1...
在世界范围内，结直肠癌是男性中第三常见、女性中第二常见的癌症类型。其中BRAF基因突变在mCRC患者中的占比约为15%，这类患者预后较差。从现有的化疗方案中获益有限，文献报道的ORR不到8%，PFS仅为2~3个月。而V600突变是最常见的BRAF基因突变，携带BRAF...
临床试验表明， 康奈非尼 治疗黑色素瘤的有效性非常高，可以显著延长患者的生存期，并且在安全性方面也有很好的表现。此外，康奈非尼在治疗结直肠癌等恶性肿瘤上也有非常潜力的应用前景。目前，康奈非尼的疗效已经获得了FDA的批准，并且被纳入了许多临床...
恩考芬尼 对黑色素瘤脑转移患者的疗效也同样显著，一项针对BRAF突变的黑色素瘤脑转移患者的前瞻性研究，采用恩考芬尼+贝美替尼治疗8周，然后进行脑转移放疗，并继续恩考芬尼+贝美替尼的治疗。研究设计为两个队列，分别为C1组：无脑转移症状的患者（n=48...
康奈非尼 和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性，并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。 在小鼠中BRAF V600E突变...
康奈非尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等恶性癌症治疗的靶向新药，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。2020年6月3日，欧盟委员会批准以BRAF抑制剂康奈非尼联合西妥昔单抗治疗先前接受...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准 恩诺非尼 联合西妥昔单抗治疗BRAFV600E突变mCRC是基于BEACON研究的临床获益：客观缓解率（ORR）为20%，中位无进展生存（PFS）为4个月；大部分BRAFV600E突变mCRC为MSS/pMMR状态，不能从单纯抗PD-1/PD-L1治疗中获益，MS...
康奈非尼 抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。 Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用...
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