在世界范围内,结直肠癌是男性中第三常见、女性中第二常见的癌症类型。其中BRAF基因突变在mCRC患者中的占比约为15%,这类患者预后较差。从现有的化疗方案中获益有限,文献报道的ORR不到8%,PFS仅为2~3个月。而V600突变是最常见的BRAF基因突变,携带BRAF...
在一项随机、活性对照、开放标签、多中心试验(BEACONCRC;NCT02928224)中评估了疗效。符合条件的患者必须患有BRAF V600E突变阳性转移性CRC,并且在接受一两种先前的治疗方案后疾病进展。 共有220名患者被随机分配至 康奈非尼 (每天一次口服300mg)联...
康奈非尼 Encorafenib(商品名Braftovi)是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MARP信号通路中的关键酶,该途径发生在许多不同的癌症中,包括恶性黑色素瘤、结直肠癌和肺癌。比美替尼Binimetinib(商品名Mektovi)是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一,有研究表明,约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变,其中V600E突变最常见,而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在...
Encorafenib 康奈非尼 是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM. Encorafenib康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可...
结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤,严重威胁着人类的健康。其中,约5%-10%的转移性结直肠癌(mCRC)患者存在BRAF突变,国内资料显示晚期结直肠癌BRAF突变发生率为5%左右。最常见的类型为BRAF V600E突变,约占BRAF突变中的90%,这类患者预后差,既往常规治疗生...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一,有研究表明,约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变,其中V600E突变最常见,而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 Encorafenib是一款靶向BRAF蛋白的口...
COLUMBUS是一项随机,主动控制,开放标签,多中心试验。试验主要评估了贝美替尼联合 恩考芬尼 治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫,先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF.康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的...
大约10%的转移性结直肠癌患者出现BRAF V600E突变,最新统计为5%-21%。该突变是一种预后较差的结直肠癌的独特亚型。BRAF V600E突变结直肠癌的初始标准化疗结果较差,强化治疗的尝试收效甚微。在初始治疗失败后,后续的治疗方法效果甚微,疾病进展迅速,总...
免费咨询电话:4006 130 650