阿法替尼 作为一种ErbB家族受体抑制剂，能够不可逆性地阻断EGFR （ErbB1）以及ErbB家族的其他相关成员，这些受体在肿瘤的生长和扩散过程中发挥了关键性的作用。因此，阿法替尼与受体的共价不可逆性结合能够选择性地阻断ErbB家族的信号通路，从而带来良好的抗...
阿法替尼 由勃林格殷格翰公司研制开发，为苯胺喹唑啉化合物，它的活性丙烯酰胺基能够与EGFR 和HER2的半胱氨酸残基（Cys773和Cys805）激酶结构域发生不可逆性共价结合。通过级联反应，进一步引起细胞内酪氨酸残基的自身磷酸化，进而阻断了EGFR-HER2介导的肿瘤...
肺癌的治疗已经进入到个体化分子靶向“精准”治疗的时代。靶向治疗通过基因或分子的选择，有针对性地杀死恶性肿瘤细胞，而几乎不影响正常细胞，具有“高效低毒”的特点。对于EGFR突变的肺癌患者，靶向治疗无疑成为他们更好的治疗选择。然而，肺癌的靶向...
鳞状细胞癌是非小细胞肺癌中第二常见的病理组织学类型，约占NSCLC的20-30%，预后较差，5年OS小于5%。在非鳞癌中，驱动基因例如EGFR，ALK等驱动基因的发现，显著地改善了患者的预后。和腺癌相比，鳞癌可应用的驱动基因及靶向治疗较为缺乏，二线治疗的选择...
肺癌中的非小细胞肺腺癌有较多明确的基因突变，这些突变大多都有相应的靶向药物。在这些比较明确的突变中，HER2也就是ERBB2的扩增突变是让人厌烦的突变，精准医学讲求逻辑，检测基因突变就是看看基因变异是啥，是否有对应的靶向药物。 针对某些HER2...
近日，日本群马县癌症中心Hisao Imai等进行的一项II期研究首次证实，二代EGFR-TKI 阿法替尼 30mg/d一线治疗EGFR突变（ex19del或ex21 L858R突变）NSCLC老年患者有效且毒性是可接受的。 阿法替尼 一线治疗可能是该人群的治疗选择。 研究结果显示，在观...
肺癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，每年新增肺癌患者约60万，居癌症死亡原因首位。晚期肺癌患者过去的治疗手段以化疗为主，但随着肺癌治疗相关研究领域的进展，已发现中国约有50%的NSCLC患者存在EGFR基因阳性突变，这部分患者选择针对EGFR的靶向药物是最...
什么是肺鳞癌？ 人体内存在不同形态的细胞，当正常的细胞受到外因刺激后，就可能转变成鳞状细胞。在人体内的皮肤表层、口腔等组织内本身就存在鳞状细胞，而人们的肺部支气管处的细胞也可能在受到刺激后发展成鳞状细胞。在长期接触致癌因素后，就会诱...
阿法替尼 是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮受体2（HER2）酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，主要用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。基于其在临床研究方面取得了突破性的成果，阿法替尼早前被纳入美国食品药物管理局（FDA）优...
吉泰瑞 是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是首个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。很多非小细胞肺癌患者的治疗方案都是使用吉泰瑞，但是患者对吉泰瑞的副作用不免担...
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