FDA批准了 考比替尼 (cotellic)与维罗非尼(vemurafenib)联合治疗已扩散至身体其他部位或无法手术切除并且伴有BRAF V600E或V600K突变的晚期黑素瘤患者。 考比替尼通过阻断信号通路中的MEK酶活性而发挥作用。信号通路活化异常可引发癌症。考比替尼可抑...
组织细胞增多症是一种血液疾病,影响成人及儿童。美国每年有几百人被诊断患有该罕见疾病。大多数组织细胞瘤成人患者的治疗选择有限,治疗效果也不尽相同,并且长期治疗耐受差。 约50%的组织细胞增多症患者BRAF V600呈阳性。对于这类人群,BRAF抑制剂维莫...
考比替尼 (Cobimetinib)是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。BRAFV600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2.在对表达BRAFV600E的肿瘤细胞移植小鼠模型...
对于黑色素瘤的靶向治疗药物,为众人所熟知的有罗氏的维罗非尼、且国内已获批上市(详情参考《国内已上市BRAF抑制剂——维莫非尼(维罗非尼)》),也有不仅获批黑色素瘤、亦获批用于BRAF V600E突变NSCLC的达拉菲尼+曲美替尼,且后者拥有更好的治疗数据...
考比替尼 Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 考比替尼Cotellic是一种...
考比替尼 (卡比替尼)是一种口服小分子MEK拟制剂:考比替尼是有效、选择性、可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼(卡比替尼)在美国获批...
黑色素瘤靶向治疗药物- 考比替尼 :考比替尼(卡比替尼)于2015年获美国FDA批准上市,与维莫非尼联合使用用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。BRAF可以让黑色素瘤细胞增长,所有类型黑色素瘤中大约有一半会发生这种基因突变,这也是药物的作用靶...
考比替尼 是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。考比替...
在欧盟方面, 卡比替尼 收获了欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)建议批准的积极意见,预计将在2015年底拿到欧盟批准。之前,卡比替尼已于今年8月获得瑞士医药管理局的批准。需要指出的是,卡比替尼和Zelboraf不适用于BRAF基因正常的黑色...
美国食品和药物管理局(FDA)批准PD-L1抑制剂阿替利珠单抗(atezolizumab)联合靶向药物 考比替尼 (cobimetinib)和维莫非尼(vemurafenib)用于一线治疗BRAF V600突变阳性的晚期黑色素瘤患者。黑色素瘤比其他类型的皮肤癌更具侵袭性和致死性,大多数晚期黑...
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