2020年年末，武田制药（Takeda）旗下靶向BCR-ABL1的激酶抑制剂 普纳替尼 的补充新药申请获FDA受理，用于治疗对至少2种激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期（CP）慢性粒细胞白血病（CML）成人患者。此前， 普纳替尼 已获批两个适应症：1）慢性髓系白血病（慢...
在对2项关键性试验进行的综合分析中， 普纳替尼 表现出高应答率和稳健的生存结果，该试验包括第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）失败的慢性期慢性髓样白血病（CP-CML）患者。 ≥1的第二代TKI失败的抗药性CP-CML患者，当改用另一种第二代TKI时，结局较差。仅...
帕纳替尼 （普纳替尼）是一种激酶抑制剂。帕纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂。帕纳替尼是一种三代TKI,初始检测其挽救对前线药物耐药患者的疗效，对ABL的Thr315Ile突变患者尤其有效，而且抗其它激酶，比如FLT3，FGFR,KIT,PDGFR,VEGFR和SRC.在大型PACE试验中，帕纳替尼治疗多重耐药慢性粒细胞白血病和Ph+...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂。体外检测发现， 帕纳替尼 可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当帕纳替尼达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。 2012年12月 帕纳替尼 获准用于对既往酪氨酸激酶抑制剂(TK...
2016年11月29日下午， 普纳替尼 被美国食品药品管理局(FDA) 特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病(ALL)。根据近期发表的关键性...
帕纳替尼 为新一代酪氨酸激酶抑制剂，对BCR-ABL阳性白血病有显着疗效，如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)，甚至在对第一、二代酪氨酸激酶抑制剂出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。 帕纳替尼 可以针对多种白血病...
普纳替尼 是白血病的第三代药物，是一种多靶点激酶抑制剂。2012年12月14日获美国FDA批准上市，普纳替尼的主要细胞靶标是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白，它具有组成性活性并促进CML的发展。该蛋白来自融合的Bcr和Abl基因-通常称为费城染色体。 普纳替尼 是广谱...
阿瑞雅德开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）叫 普纳替尼 ，它经过了前面两期的临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA) 特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白...
美国得克萨斯州M.D.安德森癌症中心等报告，初诊慢性期慢性粒细胞白血病(CML)患者对 帕纳替尼 具有良好的反应性，大部分患者达到细胞遗传学完全缓解。在应用帕纳替尼治疗时要对患者进行剂量调整、密切监视及处理血管栓塞事件。然而，由于静脉血栓的发生以及其...
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