目前，治疗慢性粒细胞白血病主要是以伊马替尼为主的靶向药物。但在治疗过程中，部分病友对伊马替尼不敏感或其他原因，导致伊马替尼治疗失败，这时候，就需要更换药物。 除了一代药物伊马替尼外，还有二代药物达沙替尼、尼洛替尼、伯舒替尼与三代药物...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT,RET,TIE2，和FLT3的成员...
2020年年末，武田制药（Takeda）旗下靶向BCR-ABL1的激酶抑制剂 普纳替尼 的补充新药申请获FDA受理，用于治疗对至少2种激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期（CP）慢性粒细胞白血病（CML）成人患者。此前， 普纳替尼 已获批两个适应症：1）慢性髓系白血病...
普纳替尼 （Ponatinib）是一种有效的KIT抑制剂，对KIT第17外显子的继发突变，包括高度耐药的D816突变具有很强的抑制作用。基于剂量依赖性毒性曲线，研究专家评估低剂量（30mg）普纳替尼对KIT突变GIST复治患者的安全性和疗效。研究人员在此报告整个队列的安全...
靶向BCR-ABL1的激酶抑制剂 普纳替尼 的补充新药申请获FDA受理，用于治疗对至少2种激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期（CP）慢性粒细胞白血病（CML）成人患者。专家组们展开hyper-CVAD联合普纳替尼一线治疗成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL...
提到治疗慢性粒细胞白血病的靶向药物，伊马替尼的“知名度”应该是最高的。的确，作为一代药物，伊马替尼仍是治疗慢性粒细胞白血病的主力军。不过，在此方面，伊马替尼也并非一枝独秀，二代、三代靶向药物已经和患者见面。我们先给大家介绍一下。二代药物包...
慢性粒细胞白血病（CML）和其他血液系统癌症，包括多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和骨髓纤维化，罹患这些疾病的患者通常会对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 产生耐药性。这个时候，亟待出现新的解决方案。 普纳替尼 作为第三代治疗满慢性粒细胞白血病的靶向...
目前，市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普纳替尼 。普纳替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，普纳替尼可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I...
普纳替尼 对TKI耐药的原因可分为2大类，一类是与BCR-ABL融合基因无关的、如SRC激酶家族的激活、细胞遗传学克隆进化、Ph+CML细胞中出现额外的染色体异常、静息干细胞的出现等，另一类是与BCR-ABL有关的、如BCR-ABL融合基因突变、BCR-ABL基因的扩增或过表...
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