司美替尼 含有活性物质Selumetinib,这是一种口服、强效、选择性MEK1/2激酶抑制剂。selumetinib可阻断称为MEK1和MEK2(MEK1/2)的酶,这些酶参与刺激细胞生长。MEK1/2在NF1中过度活跃,使肿瘤细胞不受控制地生长。通过阻断这些酶,司美替尼有助于减缓肿瘤...
Koselugo( 司美替尼 )是一种用于治疗丛状神经纤维瘤的药物。丛状神经纤维瘤是一种沿着神经的良性(非癌性)肿瘤,当它们引起症状且不能通过手术切除时,3岁以上患有1型神经纤维瘤(NF1)的儿童。 Koselugo(司美替尼)只能通过处方获得,治疗应由在NF1相关...
美国食品和药物管理局(FDA)授予靶向抗癌药 司美替尼 突破性药物资格(BTD),用于治疗3岁及以上神经纤维瘤病1型(NF1)相关的症状性和/或进行性、不能手术治愈的丛状神经纤维瘤(PN)儿科患者。 1型神经纤维瘤病(NF1)是由NF1基因中的一个自发突变或...
2020年4月11日,美国FDA批准 司美替尼 (Selumetinib,商品名:Koselugo)上市。司美替尼是选择性MEK抑制剂,可抑制Ras信号传导通路。后者的过度激活常见于NF1相关肿瘤中。该药获批用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤病(NF1)患者的丛状神经纤维瘤。这是全球...
1型神经纤维瘤病(NF1)是由NF1基因中的一个自发突变或遗传突变引起,在婴儿中的发病率大约为三千分之一。NF1患者可能会伴有脊柱扭曲和弯曲、高血压、癫痫等并发症,也会增加患有其他癌症的风险,包括恶性脑和外周神经鞘肿瘤及白血病。该病症状在儿童早期开...
NF1是一种罕见且使人衰弱的遗传疾病。大约30-50%的NF1患者患有PN-神经鞘内生长的肿瘤。这些PN可引起临床问题,例如疼痛,运动功能障碍,气道功能障碍,肠/膀胱功能障碍和毁容。 司美替尼 (selumetinib)是促分裂原活化蛋白激酶激酶1和2(MEK1/2)...
司美替尼 是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂,能够抑制肿瘤细胞中的MEK通路,从而阻止肿瘤生长。MEK是MAPK通路的一部分,该通路在癌细胞中常常被激活,并且在许多不同实体瘤中升高,包括携带KRAS突变的肿瘤,该突变存在于20%的人类肿瘤,以及20%-30%的...
司美替尼 (商品名为Koselugo)由阿斯利康开发,4月10日在美国上市,用于治疗2岁及以上的患有1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)的儿童患者。司美替尼于2019年4月被FDA授予突破性治疗称号,于2018年2月被FDA授予孤儿药称号,...
Ⅰ型神经纤维瘤病(NF1)是一种由nf1基因突变引起的常染色体显性遗传疾病。据估计,NF1发病率约为1/3000~4000个新生儿。大约20%~50%的NF1患者可能为丛状神经纤维瘤(PNs),PNs可引起疼痛、神经功能障碍、骨骼畸形、外貌毁损等并发症,压迫气道或脊髓时可危...
司美替尼 (Selumetinib)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹,25mg/m2每天二次,最常见的毒副反应为是皮...
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