BRAF是非小细胞肺癌(NSCLC)的罕见驱动基因,在肺腺癌中的突变率为1%~2%,其中BRAF V600E突变是最常见的突变亚型。既往研究显示,BRAF V600E突变与不良预后相关,对含铂化疗有效率低,缺乏更为有效的靶向治疗。最新的II期研究数据证实, 达拉非尼 联合曲美替...
基于对II期ROAR篮子研究的ATC队列中23名可评估的有应答的患者进行的中期分析, 达拉非尼 加曲美替尼的联合疗法在一些国家被批准用于治疗BRAF V600E突变的未分化甲状腺癌(ATC)。我们报告了一项最新的分析描述了达拉非尼联合曲美替尼在整个ROAR ATC队列中36...
Dabrafenib(Tafinlar,达拉非尼)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。Trametinib(Mekinist,曲美替尼)是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。一项II期研究数据证实, 达拉非尼 联合曲美替尼治...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物,发挥抑癌作用,而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2,两者联合能够进一步放大疗效。 靶向...
根据对II期Rare Oncology Agnostic Research(ROAR)篮子研究ATC队列中23名反应可评估患者的早期中期分析,多个国家批准达拉非尼加曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变型间变性ATC。我们报告了一项更新的分析,描述了 达拉非尼 加曲美替尼在36名患者的完整RO...
达拉非尼 和曲美替尼分别是诺华研发的BRAF V600E、MEK抑制剂,分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶-分别为BRAF和MEK1/2-在RAS/RAF/MEK/ERK途径中,达拉非尼抑制BRAF V600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAF V600E的癌...
COMBI-AD研究证明了 达拉非尼 联合曲美替尼辅助治疗Ⅲ期可切除的BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤的疗效和安全性。这一结果,无疑为黑色素瘤辅助治疗提供了有力的证明。研究入组870名已手术切除的Ⅲ期BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤的患者,且所有患者在随...
达拉非尼 是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。曲美替尼和达拉非尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前美国FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌...
胶质瘤是常见的原发性脑肿瘤,目前治疗手段仍以手术切除结合放疗和以替莫唑胺为主的化疗。约5-15%的低级别胶质瘤存在BRAFV600E突变,包括多形性黄色星形细胞瘤(60-80%)、神经节胶质瘤(20-70%)、毛细胞型星形细胞瘤(10%)。高级别胶质瘤中,3%胶质母...
ASCO大会更新的法国大型真实世界研究IFCT-2004 BLaDE队列中 达拉非尼 联合曲美替尼在BRAF V600阳性NSCLC的生存数据,44例一线治疗的患者的中位PFS为18.2个月,中位OS为24.1个月,ORR为82.9%,疗效显著。根据全球多中心Ⅱ期注册研究BRF113928研究的数据结果:...
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