Seagen近日公布其HER2抑制剂Tukysa（ 图卡替尼 ）在关键临床2期试验的全部结果，结果显示其与抗HER2抗体trastuzumab组成的联合疗法能为转移性结直肠癌（mCRC）病患带来临床上有意义的持久缓解。 结直肠癌是最常见，也最为严重的癌症之一。在2020年，预估...
妥卡替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，适用于接受过一次或多次晚期疾病治疗的患者。美国达纳·法伯癌症研究所怀纳（ Winer）博士认为，这种新药是对晚期HER2阳性乳腺癌治疗名单的一个“有价值的补充”。“对于总生存（OS...
过去20年，尽管治疗取得了巨大进展，但多数HER2阳性转移性乳腺癌患者还是因此失去了性命。此外，随着全身性治疗的改善，脑转移的发生率也有所增加，多达一半的患者会发生脑转移。HER2阳性转移性乳腺癌患者的标准一线治疗是曲妥珠单抗+帕妥珠单抗+紫杉烷，然...
图卡替尼 是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，图卡替尼仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。图卡替尼在中枢神经系统中表现出显著活性，体外研究也显示对多...
图卡替尼 是HER2的酪氨酸激酶抑制剂，应该是相对比较常见的一种用药，曾被FDA加速批准上市，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药...
图卡替尼 是一种对HER2受体高度选择性TKI，对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中，图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时，显示出引人注目的抗肿瘤活性。 在HER2CLIMB试验...
与拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼一样， 图卡替尼 是小分子口服TKI。但不同于其他几种TKI作用于HER-2、EGFR等多靶点，图卡替尼仅阻断HER-2而不阻断EGFR，因此其导致皮疹等不良反应更少，耐受性更好。 2020年的ESMO年会公布了HER-2抑制剂图卡替尼对有...
妥卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择，因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应（因对EGFR的抑制作用小）而颇具潜力，尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮，充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药效的...
图卡替尼 将总人群疾病进展或死亡风险显着降低46%（中位PFS: 7.8 vs 5.6个月；HR=0.54，95%CI: 0.42~0.71；P＜0.00001)、基线有脑转移人群疾病进展或死亡风险显着降低52%（中位PFS: 7.6 vs 5.4个月；HR=0.48， 95%CI: 0.34~0.69；P＜0.00001）的同时，并未降...
美国FDA将加快审查 妥卡替尼 与HER2单克隆抗体trastuzumab联用，在治疗曾接受过至少一线疗法的HER2阳性、转移性、不可切除结直肠癌（mCRC）成人患者的补充新药申请（sNDA）。 结直肠癌是最常见，也最为严重的癌症之一。在2020年，预估全球有超过190万人...
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