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  • 妥卡替尼/图卡替尼(TUKYSA)联合治疗的耐受性如何?

       妥卡替尼 是一种高度选择性TKI,作用于HER2受体,对其他HER家族受体(包括EGFR)的抑制作用极小,因而EGFR抑制相关的毒性作用不明显。一项来自Murthy R等的Ib期研究中,妥卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)联合曲妥珠单抗可用于转移性结直肠癌?

       图卡替尼 Tucatinib是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),此前已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨,用于治疗先前已接受过至少2种抗HER2方案的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。还有一项MOUNTAINEER试验(NCT03043313)的启动旨在评估 图...

  • 图卡替尼(TUCATINIB)有效改善HER2阳性转移性乳腺癌脑转移患者的总生存期?

       图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明,该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长。该药物在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。图卡替尼也被发现在体内抑制HER2表达肿瘤的生长,当与曲妥珠单抗配合...

  • 图卡替尼(TUKYSA)不仅帮助患者活得更久而且还减缓了大脑中的疾病进展?

      根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果,与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比,靶向药图卡替尼(Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS),这些患者的脑转移状态稳定或活跃。  ...

  • 妥卡替尼/图卡替尼(TUKYSA)在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性?

      靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 妥卡替尼 已经在美国上市了,该药获得了突破性药物资格和优先审查,对HER2具有高度特异性,是由Seattle Genetics生产研发的。    妥卡替尼 在美国上市的时间是2020年,主要用于治疗人类表皮生长因子受体2...

  • 妥卡替尼/图卡替尼(TUKYSA)延长了HER2+转移性乳腺癌患者的总生存期?

    在HER2CLIMB试验的初步分析中, 妥卡替尼 添加到曲妥珠单抗和卡培他滨显著改善了人类表皮生长因子受体2(HER2+)转移性乳腺癌患者的总体(OS)和无进展生存(PFS)。我们报告了有效性和安全性结果,包括HER2CLIMB随访的最终OS和安全性结果。   HER2CLIMB是...

  • 图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨显著改善乳腺癌脑转移患者的预后?

    《临床肿瘤学杂志》(JCO)发表了一项 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性脑转移患者的研究结果(HER2CLMB研究),为HER2阳性乳腺癌脑转移患者带来了新希望。约50%的HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移,脑转移的常规治疗包括局部定向治疗,手术切...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)可用于HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者?

       图卡替尼 是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明,该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长,在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼也被发现可以抑制HER2表达肿瘤的生长,当与曲妥珠单抗配合...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)显著降低乳腺癌患者的疾病进展或死亡风险?

       图卡替尼 ,也可以叫做妥卡替尼,是一种口服、高选择性HER2小分子靶向药物,与其他多种受体药物不同的是图卡替尼可以减少脱靶效应,穿过血脑屏障,显著降低乳腺癌患者的死亡风险,有效对付脑转移。2021年8月20日,图卡替尼上市,用于与曲妥珠单抗和卡培...

  • 妥卡替尼/图卡替尼(TUKYSA)在脑转移瘤患者表现出了活性?

      对于纯化的HER2酶, 妥卡替尼 Tucatinib具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中,它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化...

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