图卡替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是一种帮助控制细胞生长和分裂等功能的酶。如果酶太活跃或者细胞中酶太多,就会使细胞无法控制地生长。TUKYSA阻断了癌细胞中HER2基因的一个特定区域,从而阻止癌细胞的生长和扩散。2020年4月17日, 图卡替...
图卡替尼 对纯化的HER2酶具有纳米摩尔的活性,在基于细胞的检测中对HER2的选择性约为EGFR的500倍。图卡替尼选择性抑制受体酪氨酸激酶HER2相对于EGFR。图卡替尼在HER2过表达细胞系中阻断增殖和HER2及其下游效应因子Akt的磷酸化。在EGFR过表达细胞系中,...
图卡替尼 (Irbinitinib)是有效,具有口服活性的、选择性的HER2抑制剂,图卡替尼是一种处方药,可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者,患者应接受过一种或多...
靶向药物在HER-2阳性乳腺癌的治疗中发展迅速。临床上约25%复发转移性乳腺癌为HER-2阳性。曾经被认为预后很差的HER-2阳性乳腺癌,随着多种抗HER-2靶向药物曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼等的问世以及EMLIA、CLEOPATRA、EGF104900等临...
图卡替尼 是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样,图卡替尼是一种口服TKI。然而,tucatinib仅阻断HER2,与其他针对多种受体的药物相比,导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。 图卡替尼被FDA加速批准上市了,用于联合曲妥珠单抗和卡培...
国内的暖春已至,然而,国外却依然持续在肺炎疫情的阴霾下,但是国际上对于新药的审批和上市丝毫没有慢下脚步,好消息不断。仅2020年2月,就有七款药物获得优先审批资格,其中,包括用于HER2阳性乳腺癌的重磅新药 图卡替尼 。 早上,我们就看到这条...
妥卡替尼 (Tukysa)是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,其显著优势在于能有效对付脑转移。作为全球女性高发的恶性肿瘤之一,乳腺癌是每个女性的噩梦。与其...
图卡替尼 是一个在研的高选择性HER2激酶抑制剂。HER2CLIMB(NCT02614794)研究显示,在曲妥珠单抗联合卡培他滨方案中加入图卡替尼,所有患者的OS和PFS都显示出临床意义和统计学意义的改善,且能延长脑转移人群的PFS和ORR。主要研究方法和结果以前已经报道过...
图卡替尼 (Tukysa)是被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物,用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者,其显著优势在于能有效对付脑转移。作为全球女性高发的恶性肿瘤之一,乳腺癌是每个女性的噩梦。与其...
图卡替尼 与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,包括脑转移患者。这些患者此前至少接受过一种或多种针对HER2治疗方案。在HER2CLIMB试验的初步分析中,图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨可显著提高HER2阳...
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