毛细胞白血病(HCL)是一种对嘌呤类似物(克拉屈滨、喷司他汀)高度敏感的惰性、成熟B细胞肿瘤,复发率约为58%左右。复发后对嘌呤类似物治疗的敏感性逐渐减低,同时会不断累积血液和免疫毒性。因此,对于难治或复发性HCL患者,可根除最小残留病灶(MRD)的非...
TAPUR是一项II期篮子试验,评估市售靶向药物在晚期癌症和已知是药物靶标的基因组改变患者中的抗肿瘤活性。报告了一组接受考比替尼(C)加 维莫非尼 (V)治疗的BRAF突变结直肠癌(CRC)患者的结果。 符合条件的患者有晚期结直肠癌,没有标准治疗方案,可...
嘌呤类似物克拉屈滨和喷司他丁治疗毛细胞白血病(HCL)可以取得很好的疗效。毛细胞白血病是一种惰性的B细胞恶性肿瘤,其临床表现包括全血细胞减少和脾大,几乎所有的患者均具有BRAF V600E突变。包括克拉屈滨和喷司他丁在内的嘌呤类似物是毛细胞白血病的...
维莫非尼 是治疗黑色毒瘤的靶向药物,2011年8月,维莫非尼获美国食品和药品管理局批准用于治疗BRAFV600突变阳性的成人不能接受手术写出或者已经出现转移的黑色素瘤,威罗菲尼获批的同时,FDA还批准了首个用于检测COBAS 4800 BRAF V600突变的检验方法,这一诊...
维罗非尼 (维莫非尼)是一种激酶抑制剂,用于治疗具有BRAF V600突变的Erdheim-Chester(ECD)患者和具有BRAF V600E突变的黑素瘤患者。维罗非尼是一种小分子,可作为BRAF突变物种的竞争性抑制剂相互作用。它对BRAF V600E突变特别有效。维罗非尼阻断下游过...
维罗非尼 (vemurafenib)是一种激酶抑制剂,口服剂量为240毫克片剂。Vemurafenib的化学名称为丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺。它的分子式为C 23 H 18 ClF 2 N 3 O 3 S,分子量为489.9。 一项随机阳...
结节病是一类原因不明的多系统疾病,目前认为是由于不明抗原导致全身严重免疫应答而造成,与肿瘤以及某些药物相关。结节病症状多样,其中皮肤受累症状包括四肢弥漫性红斑和紫罗兰色斑块,表面坚硬,以及皮下结节。 维罗非尼 ,一类BRAF抑制剂,是治...
维罗非尼 可抑制肿瘤增殖,并可抑制通过 MAPK 通路进行的 BRAF 致癌信号传导。维罗非尼单药治疗效果并不是特别明显,当考比替尼与维罗非尼联用时,在 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者中与维罗非尼单药治疗相比证明有更大的受益。今天来了解一下维罗非尼+考比替尼...
黑色素瘤被称为 癌中之王 ,在我国,虽然黑色素瘤的发病率比较低,但由于前期不易发现,一旦癌细胞转移,5年生存率仅为4.6%,死亡率高。 维莫非尼 是FDA批准的第一个用于治疗黑色素瘤的靶向药,2017年7月在我国上市的用于治疗黑色素瘤,并且需要经过FDA批准...
维罗非尼(vemurafenib)是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维罗非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活...
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