维罗非尼 是一种BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E.维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白,其可在缺乏通常生长所...
一项研究探索了Zelboraf 维罗非尼 单药疗法对BRAFV600突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的有效性。在这个II期开放临床试验的参与者主要是男性(51%),中位年龄为65.8岁,大多数是吸烟者(68%)。在吸烟的患者中,有59%在BRAF V600队列中,有86%在非B...
威罗菲尼 通过更加精准的个性化治疗,与致癌的BRAF激酶选择性强力结合,使癌细胞停止生长甚至死亡,以此来抑制和消灭肿瘤。威罗菲尼是国内首个获得上市批准的高选择性的BRAF抑制剂,可以显著降低晚期恶性黑色素瘤患者的死亡风险和肿瘤进展风险。威罗菲尼是一...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂,其中包括BRAFV600E。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。 患者必须经由CFDA批准的检...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。 Trial 1是一项国际性的、开放标签的随机对照试验,试验对象是675名未经治疗的BRAF V600E突变阳性不能切除或转移性黑...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂,其中包括BRAFV600E。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因的一些突变会引起...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。美国FDA批准其适用于表达BRAFV600E基因突变的转移性或者不能手术切除的黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。 一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。维罗非尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂,提示...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。 一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究评估了维罗非尼的有效性,675例BRAF V600基因突变阳性的转移性黑素瘤初始患者随机口服...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致...
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