维罗非尼 / 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。本品通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏...
维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。维罗非尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂...
Cobimetinib通过阻断信号通路中的MEK酶活性而发挥作用。信号通路活化异常可引发癌症。Cobimetinib可抑制或延缓癌细胞生长。 维罗非尼 是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF抑制剂,并于2011年获批用于治疗伴BRAF V600E突变的转移性或无法手术切除性黑色...
维罗非尼 与利妥昔单抗之间极有可能具有协同杀伤HCL细胞的作用。因此,有研究者设计了一项II临床研究(HCL-PG03研究),该研究使用利妥昔单抗联合维罗非尼治疗难治复发HCL,试图提高治疗缓解深度和缓解时间。该研究的结果发表在最新的英格兰医学杂志上...
Cobimetinib通过阻断信号通路中的MEK酶活性而发挥作用。信号通路活化异常可引发癌症。Cobimetinib可抑制或延缓癌细胞生长。 维罗非尼 是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF抑制剂,并于2011年获批用于治疗伴BRAF V600E突变的转移性或无法手术切除性黑色...
在意大利和美国针对复发难治性HCL进行的 维莫非尼 (960 mg,每天两次)II期单臂多中心研究中,总缓解率分别为96%和100%,完全缓解率分别为34.6%和41.7%,可见靶向治疗药物维莫非尼或许是HCL的新出路。基于此,有研究者进行了一项研究,评估了维莫非尼同...
维罗非尼 (vemurafenib)是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维罗非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激...
Zelboraf(vemurafenib, 维罗非尼 )是一种激酶抑制剂,通过阻断某些酶,促进细胞的生长。ECD是一种起源于骨髓、缓慢生长的血癌。ECD会导致一种为白细胞的组织细胞的增加。这种细胞过量的话会导致肿瘤组织细胞浸润许多器官和组织,包括心脏,肺,脑和其他...
在中国,约25%的晚期恶黑患者可检测出BRAF驱动基因突变,其中90%以上为V600型,大部分为V600E.自首个BRAFV600靶向药物 维莫非尼 (Vemurafenib)在2017年3月中国上市以来,将晚期恶黑患者的有效率直接提升至50%以上,为国内恶黑治疗带来重大疗效改善。因...
有研究者进行了一项研究,评估了 维莫非尼 同时联合和序贯利妥昔单抗治疗HCL患者的疗效和安全性。该研究纳入了30例难治或复发HCL患者,评估维莫非尼(每日2次,每次960mg,给药8周)同时联合和序贯利妥昔单抗(375mg/m2,在18周期间给药8次)治疗的安全性...
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