维罗非尼 (vemurafenib)是一种激酶抑制剂，口服剂量为240毫克片剂。Vemurafenib的化学名称为丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺。维罗非尼的推荐剂量为每12小时口服一次960毫克(四个240毫克片剂)，含餐或不...
维罗非尼 是新一代BRAF靶向抑制剂，对V600E靶点有较好的治疗效果。维罗非尼可选择性阻断BRAF（原癌基因）V600突变细胞的信号传导通路。 维罗非尼（Vemurafenib）与达拉非尼（Dabrafenib）均为特异性BRAF抑制剂，其中维罗非尼已获批用于治疗伴有BRAF...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准其重磅PD-L1抑制剂Tecentriq（atezolizumab），与MEK抑制剂Cotellic（cobimetinib）和BRAF抑制剂Zelboraf（vemurafenib） 维罗非尼 联用，一线治疗携带BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者。 Tecentriq是一种单克隆抗...
维莫非尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。 皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）：在接受维莫非尼治疗的患者中，已报告皮肤鳞状细胞癌...
维莫非尼 适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。体外研究证明，维莫非尼既是外排性转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，也是这两种蛋白的抑制剂。体外研究还证明，维莫非尼是胆汁酸...
毛细胞白血病（HCL）是的一种罕见的CD20+慢性淋巴细胞恶性肿瘤性疾病，它与BRAFV600E激酶激活突变有关，可以表现为血细胞减少，脾肿大。HCL对嘌呤类似物克拉屈滨和喷司他丁高度敏感。然而约一半的HCL患者会出现复发，且对嘌呤类似物的敏感性逐渐降低，所...
维莫非尼 为BRAF突变型丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，推荐剂量为960mg，每日2次，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 YO28390是一项开放性、单臂、多中心、多次给药的I期临床试验（N=46），旨在评价 维莫非尼 在BRAF V600突变阳性的不能切除或转...
嘌呤类似物克拉屈滨和喷司他丁治疗毛细胞白血病（HCL）可以取得很好的疗效。但58%的HCL患者会出现疾病复发，复发患者对嘌呤类似物的敏感性降低，此外，嘌呤类似物具有累积的血液学和免疫学毒性。因此，对于难治复发的HCL患者，亟需高效低毒的治疗方案，...
维罗非尼 单药疗法对BRAFV600突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者有效。该研究还建议筛查BRAF V600突变应作为NSCLC患者常规基因组测试的一部分。在这个II期开放临床试验的参与者主要是男性（51％），中位年龄为65.8岁，大多数是吸烟者（68％）。在吸烟的患...
有研究者进行了一项研究，评估了 维罗非尼 同时联合和序贯利妥昔单抗治疗HCL患者的疗效和安全性。该研究（HCL-PG03）是由意大利佩鲁贾大学血液病研究所设计、实施和管理的2期单中心学术性研究。该研究纳入了30例难治或复发HCL患者，评估维罗非尼（每日2次，...
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