比美替尼 (别名:贝美替尼,商品名:Mektovi)是MEK的选择性抑制剂,其生产厂家是Array Biopharma,在2018年6月被美国FDA批准与康奈非尼联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。比美替尼主要通过UGT1A1介导的葡萄苷酸化进行...
Binimetinib ( 比美替尼 )是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞...
临床前和临床数据表明,使用MEK抑制剂(如贝美替尼)进行下游抑制可能对NRAS突变的癌症有效。参加NCI-MATCH试验主方案的患者通过靶向二代测序进行肿瘤活检和分子分析。NRAS突变的肿瘤患者(黑色素瘤除外)被纳入每天两次 贝美替尼 45mg的单臂研究的子方案Z1A...
美国纪念斯隆凯特琳癌症中心Grisham等报告的对MILO研究的析因分析显示,KRAS突变可预测MEK抑制剂 比美替尼 获益,KRAS突变患者有近7个月无进展生存获益。(2020 SGO年会摘要号41) 接受 MEK 抑制剂治疗的患者中,KRAS突变患者无进展生存显著长于野生型患...
比美替尼 (Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素...
比美替尼 (贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 Oral...
贝美替尼 与康奈非尼在2018年6月同时被美国FDA批准组合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这也是靶向BRAF基因突变晚期黑色素瘤组合治疗新药,除此之外,目前贝美替尼在复发性低级血浆卵巢癌、转移性结直肠癌中联合疗法的试...
贝美替尼 /比美替尼副作用及处理办法: 心脏毒性:在开始治疗前、开始治疗后一个月,然后在治疗期间每2至3个月评估一次射血分数(通过超声心动图或MUGA扫描)。密切监测接受比美替尼治疗的有心血管危险因素患者。根据严重程度,心肌病可能需要治疗...
比美替尼 (贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 用法...
尽管黑色素瘤仅占所有皮肤癌的1%,但它是侵袭性最强、死亡率最高的皮肤癌类型,必须高度重视。据统计,在全世界所有黑色素瘤病例中,约76%归因于过度暴露于紫外线辐射。尽管紫外线照射是恶性黑色素瘤的最重要原因之一,但其他危险因素,例如家族史,生活...
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