美国食品和药物管理局已批准使用康奈菲尼（Braftovi）胶囊和 贝美替尼 （Mektovi）片剂作为口服联合疗法，用于BRAF V600E /不可切除或转移性黑色素瘤患者，通过FDA批准的测试检测到的K突变。 康奈菲尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。 康奈菲尼是一...
比美替尼 （Binimetinib）是基于MEK通路研发的靶向药物，商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。...
临床前和临床数据表明，使用MEK抑制剂（如比美替尼）进行下游抑制可能对NRAS突变的癌症有效。参加NCI-MATCH试验主方案的患者通过靶向二代测序进行肿瘤活检和分子分析。NRAS突变的肿瘤患者（黑色素瘤除外）被纳入每天两次 比美替尼 45mg的单臂研究的子方案Z1A...
约50%的黑色素瘤伴有BRAFV600突变，现阶段BRAF和MEK抑制剂（BRAFi和MEKi）的联合治疗是治疗BRAFV600突变的局部晚期或转移性黑色素瘤的标准治疗方法。国际上BRAFi+MEKi三种组合包括康奈非尼+ 比美替尼 、维莫非尼+考比替尼（cobimetinib）和达拉非尼+曲美替尼...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。 2018年6月，美国FDA批准康奈非尼联合 比美替尼 治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 康奈非尼联合比美替尼治疗黑色...
贝美替尼（Binimetinib）也称为 比美替尼 、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。比美替尼是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。 黑...
贝美替尼 是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化，并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。恩考替尼是针对BRAF V600E以...
MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。康奈非...
2018年9月20日，皮尔法伯公司宣布BRAFTOVI(Encorafenib，康奈非尼)+MEKTOVI(Binimetinib， 比美替尼 )联合方案获得欧洲委员会（EC）的上市许可，用于治疗经验证的检测方法确认为BRAF V600突变型不可切除或转移性黑色素瘤患者。这一获批将适用于欧盟28个...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。除此之外...
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