MEK抑制剂 比美替尼 通过可逆地抑制MEK1和MEK2,阻断信号通路向下游传导,从而抑制肿瘤细胞增殖。比美替尼在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中均可抑制ERK磷酸化。同时,比美替尼还可抑制BRAF突变的人源性黑素瘤细胞系中MEK依赖性磷酸化,并降低细胞活...
Binimetinib( 比美替尼 )是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种激酶抑制剂,与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,FDA批准的检测所检测到的。 目的:临床前和临床数据表明,使用MEK抑制剂(如binimetinib)进行下游抑制可...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始...
比美替尼 (贝美替尼)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 临床前...
比美替尼 / 贝美替尼 (BINIMETINIB)是一种非ATP竞争性、选择性MEK1/2抑制剂,也叫贝美替尼,2018年6月美国FDA批准比美替尼联合BRAF抑制剂康奈非尼(encorafenib),用于治疗具有BRAF V600E/K突变的转移性或不能切除的黑色素瘤患者。该药推荐剂量为每次45...
比美替尼 / 贝美替尼 (BINIMETINIB)是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患...
ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中, 贝美替尼 (BINI)抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试贝美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质...
贝美替尼( 比美替尼 )是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,贝美替尼(比美替尼)在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细...
比美替尼 / 贝美替尼 (BINIMETINIB)是一种强效的ATP-非竞争性、高选择性的MEK1/2抑制剂,已证明其在体外和体内(包括癌症模型)均有靶向活性。体外试验还证实其对BRAF突变-人黑素瘤细胞系的活力有抑制作用,可抑制癌细胞的增殖,对于BRAF、NRAS、KRAS基...
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