卡博替尼 被Exelixis制药公司开发成为一种口服胶囊剂型,具有生物利用度高、血脑屏障透过率高和清除半衰期长等优点，其最早于2012年11月经FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)，后于2016年4月和2017年12月分别被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗和...
Exelixis公司于2020年1月7日宣布，COSMIC-021试验的mCRPC队列6已扩大到130例患者。基于美国食品和药物管理局（FDA）的监管反馈，如果最近扩展的现有队列和增加的mCRPC队列的临床数据支持监管申请，该公司打算在2021年初向FDA提交加速批准mCRPC的监管申请...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，包括VEGF受体1、2和3、MET和AXL，可抑制肝细胞癌小鼠模型中的肿瘤生长。在一项2期随机停药试验中，卡博替尼在晚期肝细胞癌患者中显示出临床活性，无论他们之前是否接受过索拉非尼治疗；中位总生存期...
卡博替尼 为一种络氨酸酶受体的拮抗剂。通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管生成。卡博替尼的靶点包括：MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT 3和TIE 2，以上激酶受体在肿瘤细胞...
卡博替尼 (Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。2012年卡博替尼(Cabozantinib)获得FDA批准用于治疗不可手术切...
卡博替尼 是一种口服TKI，针对参与血管生成途径的多种受体，例如VEGFR2、c-MET和RET（转染受体期间重排的胶质细胞系衍生神经营养因子），以及c-Kit、AXL、TIE2（酪氨酸激酶）具有免疫球蛋白和EGF同源结构域）、ROS1、TYRO3、MERTK（骨髓上皮再生酪氨酸...
卡博替尼 的作用机制分析，在这个对进行性转移性mtc患者iii期检查试验的最新分析中，改善的os的次要终点没有达到。与安慰剂组相比，卡博替尼组的中位操作时间延长了5.5个月，但这并没有达到统计学意义。卡博替尼的作用机制分析 卡博替尼优于安慰剂...
卡博替尼 的安全性结果与一项涉及肝细胞癌患者的早期2期研究的结果一致以及卡博替尼的已知安全性特征。最常见的不良事件与在肝细胞癌患者中观察到的其他VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂相似。不良事件通过剂量调整和支持治疗进行管理。大多数患者发生了剂量减...
卡博替尼 因其多靶点的特点，被用于EGFR-TKI耐药的患者的治疗研究，在一项II期临床试验中，卡博替尼联合厄洛替尼治疗EGFR-TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期非小细胞肺癌患者，疾病控制率达到67.6%。说明卡博替尼联合EGFR-TKI靶向药物，对于发生耐...
在一项 卡博替尼 Cabometyx单中心、前瞻性单药试验(NCT01639508)中，纳入了11名ROS-1阳性晚期肺癌患者，不受控制的脑转移、明显出血或心血管病史的患者被排除在外。所有患者接受 卡博替尼 Cabometyx(每次60mg，每日一次)，持续28天(1个周期)，直至疾病进...
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