BRAF和MEK是MAPK信号通路中的关键蛋白激酶（RAS-RAF-MEK-ERK）。研究表明，该通路调节几种关键的细胞活动，包括增殖、分化、存活和血管生成。已有研究证明，在该通路中不适当地激活蛋白质在许多癌症中发生，包括黑色素瘤和结直肠癌。 康奈非尼 和比美替...
美国食品和药物管理局已批准使用 康奈非尼 胶囊和比美替尼（Mektovi）片剂作为口服联合疗法，用于BRAF V600E /不可切除或转移性黑色素瘤患者，通过FDA批准的测试检测到的K突变。 康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。 康奈非尼 是一种激酶...
结直肠癌属于消化道的恶性肿瘤，约10%-15%的转移性结直肠癌患者会发生BRAF-V600E突变，导致预后不乐观。在结直肠癌治疗中， 康奈非尼 作为BRAF抑制剂，抑制上游BRAF激酶的活性。美国食品和药物管理局(FDA)已批准康奈非尼联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于先...
BRAF突变肠癌是结直肠癌中的一类特殊群体，这类患者对标准治疗反应不佳，预后很差，BEACON CRC研究的成功使无化疗的靶向联合治疗成为经治患者更有效的新选择。 在转移性结直肠癌中，BRAF V600E突变肠癌虽然仅占12%左右，但患者对标准治疗反应不佳，...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一，有研究表明，约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变，其中V600E突变最常见，而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈菲尼 是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼 还能够在体外与其他激酶结合，...
在世界范围内，结直肠癌（CRC）是男性最常见的第三种癌症，也是女性最常见的第二种癌症，2018年约有180万新诊断病例。2018年全球约有88.1万人死于CRC.欧洲每年有超过45万人被诊断为CRC,约23万人将死于CRC.据估计，约有8-12%的mCRC患者发生BRAF突变，代表这些...
根据COLUMBUS试验的结果，与BRF V600突变黑色素瘤患者相比， 康奈非尼 和比美替尼的组合导致更长的总生存期（OS）与vemurafenib相比。结合早期报告显示无进展生存期（PFS）改善。 最初作为单一疗法引入的小分子BRAF抑制剂改善了这些黑素瘤患者的预后。“...
美国食品和药物管理局（FDA）已受理辉瑞（Pfizer）公司提交的一份补充新药申请（sNDA）并授予了优先审查。该sNDA申请批准 恩考芬尼 （encorafenib,康奈替尼）与Erbitux（cetuximab,西妥昔单抗）双药联合的用药方案，用于治疗1或2线治疗后的晚期 BRAF V600E突...
在世界范围内，结直肠癌（CRC）是男性中第三常见和女性中第二常见的癌症类型，是最常见的癌症之一。据估计，约15%的转移性结直肠癌（mCRC）患者存在BRAF突变（右半结肠癌较常见），且该突变提示预后不良。BRAF突变中最常见的为BRAFV600E突变，约占90%，携带B...
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