吉瑞替尼 (Gilteritinib)是一种高选择性和高活性的FLT3抑制剂,同时具有AXL抑制活性。吉瑞替尼于2018年日本批准上市,成为首个单药用于治疗FLT3突变的R/R AML患者的药物。 急性白血病可分为急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病两大类,与急性淋巴细胞...
吉列替尼 是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂,能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用,并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 一项大型临床试验的结果显示:与化疗相比,使用靶向药物吉列替尼(吉列替尼,商品名X...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外Xospata还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且,Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 旁路激活是ALK-T...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一个吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明,该药物与ATP结合位点结合,并与F691看门残基相互作用。Gilteritinib属于I型激酶抑制剂,通常不受激活环(activation loop)中突变的影响(例如D835的突变)。体外激酶扫谱...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、强效、高选择性、口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)/AXL抑制剂。其每日一次单药疗法(≥80mg/天)在FLT3mut+复发性/难治性AML患者中具有抗白血病反应。研究检测了gilteritinib联合一线强化化疗治疗新诊断的AML...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。吉列替尼是一种激...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是FLT3酪氨酸激酶抑制剂,它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且,Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的...
吉列替尼 (Gilteritinib)是一种有效的、选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)口服抑制剂。基于III期ADMIRAL研究中吉列替尼vs补救化疗的中期分析结果,吉列替尼成为该类患者中第一个被批准的FLT3抑制剂。 研究共入组371例患者,其中247例患者接受 吉列替尼 治...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种处方药,用于治疗成人急性髓系白血病(AML),当疾病复发或在之前的治疗后没有改善时,其具有FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变。用于治疗患有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的成人患者,这些患者存在FLT3突变。FDA...
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