在《柳叶刀·血液学》杂志上发表了一项针对口服药物enasidenib（恩西地平）治疗复发/难治性（R/R）急性髓系白血病（AML）患者和MDS患者的I/II期临床试验（AG221-C-001）的亚组分析结果，详细描述了部分MDS患者在接受恩西地平治疗后的情况。 2017年8...
AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。在美国的AML中，适合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML,5年生存率大约20%~25%。美国2017年新确诊的AML患者大...
肿瘤代谢现在是和免疫疗法并行的一个主要治疗癌症研发方向。由于肿瘤细胞与正常细胞的生活方式不同，所以能量的摄取和利用与正常细胞也有所不同。IDH2（异柠檬酸脱氢酶）是能量代谢的一个酶，催化异柠檬酸到酮戊二酸（alpha-KG）的转化。AML中常见的这个...
靶向IDH1/2的小分子抑制剂在临床研究中显示出强大的治疗活性。2017年8月，Celgene/Agios公司的全球首款IDH2抑制剂 恩西地平 获批上市。恩西地平属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检...
恩西地平 是idh1靶向药物吗，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，包括IDH1，IDHI2，IDH3.IDH在三羧酸循环中扮演重要角色，恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。恩西地平(Idhifa)靶向突变体IDH2变体R140Q,R172S和R172K,其体外浓度比野生型酶低约40倍...
2017年8月1日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 恩西地平 用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的R/RAML成人患者。临床试验显示，恩西地平(Idhifa)治疗携带IDH2突变的复发或难治性AML患者效果显著。急性髓细胞白血病(Acutemyeloidleukemia,AML)是髓...
约12-15％的AML患者具有IDH2突变，老年患者发生频率更高。阿扎胞苷（azacitidine）的III期研究中，≥65岁新诊断AML患者突变分析表明23％的患者在进入研究时已有IDH2突变。IDH2蛋白在柠檬酸循环中起着重要作用，催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸（α-KG...
急性髓系白血病（acute myeloid leukemia，AML）是一种血液系统恶性肿瘤﹐是成人中最常见的急性白血病，其特征在于骨髓祖细胞的克隆扩增和分化停滞﹐导致白血病细胞在骨髓、外周血中以及其他组织中积聚﹐而正常红细胞、血小板和完全分化的白细胞减少。...
恩西地平 于2017年8月1日获FDA批准上市，用于治疗IDH2突变的成人复发或难治性急性髓细胞白血病， FDA同时批准了雅培的RealTime IDH2 Assay伴随诊断试剂盒。恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要...
2017年8月1日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准 恩西地平 用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的复发/难治性（R/R）急性髓系白血病成人患者。此前，MDS与AML常被认为是连续统一体。然而，尽管两者涉及几种共同的体细胞基因突变，其生物学和临床...
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