布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是非受体酪氨酸激酶Tec家族的一员,也是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键蛋白分子,参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附,在恶性肿瘤中广泛表达。抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。 伊布替尼 作为全球第一个BTK抑制剂(BTKI),通过...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键,从而抑制激酶活性,阻断B细胞受体信号传导,从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子,下调抗凋...
伊布替尼 / 依鲁替尼 (IMBRUVICA)联合抗CD20单抗应用于临床治疗中,可显著提升患者的长期生存获益。在一项多中心随机Ⅲ期研究中,纳入了547例≥65岁初治CLL/SLL患者,随机接受伊布替尼单药或联合利妥昔单抗或BR治疗。中位随访32个月,伊布替尼联合利妥...
伊布替尼 / 依鲁替尼 (IMBRUVICA)是全球首个上市的BTK抑制剂,由强生和Pharmacyclics(后被艾伯维收购)合作开发(商品名:亿珂),适用于套细胞淋巴瘤、白血病、慢性移植物抗宿主病等疾病的治疗,于2013年在美国上市,2017年获准进入中国市场。2020年4...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)是一种供口服使用、不可逆的小分子BTK抑制剂。该药物在2013年被FDA批准上市,至2018年已批准2种口服剂型,即胶囊剂和片剂,方便患者服用。 伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)如何正确服用:伊布替尼针对不同患者的推荐剂...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)目前用于治疗华氏巨球蛋白血症(WM)、套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、边缘区淋巴瘤(MZL)以及非血液肿瘤的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。伊布替尼已在80多个国家或地区获批,毒...
伊布替尼 是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。既往研究表明,伊布替尼单药或伊布替尼联合疗法在伴有TP53异常的复发/难治患者中具有良好的PFS获益。尽管伊布替尼已在某些研究的亚组分析中也证明了其疗效,但接受伊布替尼一线治疗的伴TP53异常患者的长...
多年来,对于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,化疗氟达拉滨-环磷酰胺和利妥昔单抗(FCR)一直是一线治疗金标准。但E1912研究首次报告随访34个月的结果显示,一种非化疗联合治疗方案——IR( 伊布替尼 联合利妥昔单抗)无进展生存期和总生存期优于FCR方案...
伊布替尼 (Ibrutinib,商品名:亿珂)是一款BTK抑制剂,适用于套细胞淋巴瘤、白血病、慢性移植物抗宿主病等疾病的治疗,于2013年在美国上市,2017年获准进入中国市场。2020年4月,FDA批准伊布替尼联合利妥昔单抗,用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小...
BTK抑制剂 伊布替尼 / 依鲁替尼 (IMBRUVICA)是具有持久活性的口服药物,显著改善了复发或难治性MCL的疗效。一项1b期试验显示,苯达莫司汀+利妥昔单抗+伊布替尼是安全的,76%的患者可获得缓解。证实伊布替尼联合标准化学免疫疗法可显著延长MCL患者的无进...
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