阿昔替尼 (axitinib)是血管内皮生长因子受体1、2和3的强效选择性抑制剂,已被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的二线治疗。评估了阿昔替尼群体药代动力学和药代动力学/药效学关系。在17项试验中使用来自383名健康志愿者、181名转移性RCC患者和26名其他实体...
KN046针对晚期NSCLC的Ⅱ期临床研究数据展现出良好的耐受性和安全性,以及PFS和OS优势。基于这个试验结果,Ⅲ期临床试验(ENREACH-LUNG-01)已经启动并将探索新的肺癌一线标准疗法。 2020年3月,康宁杰瑞宣布与辉瑞公司开展临床合作,推进KN026(抗HER2...
肾脏肿瘤往往缺乏早期临床表现,晚期肾癌患者临床上会出现尿血,疼痛或腹部包块的症状。治疗肾癌的方式包括手术,生物治疗和靶向药治疗。对于靶向药治疗,值得注意的是,在2018 NCCN肾癌指南中,索拉非尼首次从透明细胞癌的一线治疗中被移除。而同样作为...
2007年,首次在非小细胞肺癌NSCLC中发现ALK与EML4基因融合,其他ALK融合变异体陆续发现。ALK阳性NSCLC约占2%~6%,在年轻、不吸烟肺腺癌中发生率更高。基础和临床研究迅速展开,研发出一系列ALK抑制剂。2011年8月26日,美国FDA以快速通道的方式批准第一代...
主要疗效指标是总生存期(OS)和无进展生存期(PFS),由盲法独立中央审查评估(RECIST 1.1)。试验显示,在预先指定的中期分析中,pembrolizumab加 阿西替尼 组的患者OS有明显改善(HR 0.53;95%CI:0.38,0.74;P0.0001)。由于18%的患者有死亡报告,两...
VEGF是血管生成的关键调控因子,对肿瘤生长发育至关重要,VEGF信号通常是生理性血管生成的关键限速步骤。VEGF与VEGFR在胞外区结合,使VEGFR的胞内酪氨酸残基磷酸化,并激活胞内信号通路。此外,VEGFR2是内皮细胞增殖和迁移的主要受体,是血管生成和微血...
来自3个mRCC II期试验的汇总数据评估了 阿昔替尼 (axitinib)暴露、dBP升高和疗效之间的关系。在多变量模型中预测PFS的预后因素是性别、索拉非尼难治性患者、低ECOG PS和低血红蛋白。除性别外,它们还可以预测OS。在该分析中,未发现校正血清钙水平(之...
2018年NCCN指南一线推荐中高危患者优选免疫联合治疗,2019年NCCN指南和EAU指南均1类推荐免疫联合一线治疗中高危晚期肾癌且仍高证据等级推荐VEGFR-TKI。 阿昔替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,作用于VEGF受体1,2,和3等靶点。这些受体已被证实在病理...
阿昔替尼 在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,是VEGFR、Kit、PDGFR、RET等多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂。阿昔替尼通过阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)受体通路抑制血管生成,从而抑制肿瘤细胞增殖,这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长...
阿昔替尼 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失...
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