Inclisiran 是一种siRNA,能促进PCSK9的mRNA降解,从而特异性沉默PCSK9基因表达,降低PCSK9水平,减少LDL受体降解,增强肝细胞对LDL的清除能力,以达到降低LDL-C的目的。 2016年美国心脏学会(AHA)科学年会和2017年欧洲心脏病学会(ESC)年会上分别发布...
INCLISIRAN /LEQVIO是一种siRNA,能促进PCSK9的mRNA降解,从而特异性沉默PCSK9基因表达,降低PCSK9水平,减少LDL受体降解,增强肝细胞对LDL的清除能力,以达到降低LDL-C的目的。 LDL-C升高对动脉粥样硬化性心血管疾病发生、发展和预后至关重要。他...
Inclisiran 是一种双链小干扰RNA,能抑制肝脏中PCSK9的翻译,降低循环中PCSK9和LDL-C的浓度。 三个III期RCT研究(ORION-9、ORION-10、ORION-11)表明,在他汀治疗基础上, Inclisiran 每年皮下两次给药较安慰剂可以降低LDL-C50%且耐受性良好。 这三...
INCLISIRAN /LEQVIO是一种针剂,284mg/1.5mL,腹部皮下注射,其他可替代部位包括上臂或者大腿。根据目前获批的适应症和说明书,Inclisiran的用法用量为第一次用药后第90天注射一次,之后每6个月注射一针。与目前获批的单克隆抗体PCSK9抑制剂的细胞外抑...
INCLISIRAN /LEQVIO与目前获批的单克隆抗体PCSK9抑制剂的细胞外抑制不同,inclisiran可抑制肝细胞内PCSK9的合成。Inclisiran是一种双链siRNA,可利用RNA干扰内在过程并阻断PCSK9的肝细胞生成。 INCLISIRAN 进入血液后,首先和N-乙酰半乳糖胺(GaIN...
Inclisiran 是一种siRNA,能促进PCSK9的mRNA降解,从而特异性沉默PCSK9基因表达,降低PCSK9水平,减少LDL受体降解,增强肝细胞对LDL的清除能力,以达到降低LDL-C的目的。 016年美国心脏学会(AHA)科学年会和2017年欧洲心脏病学会(ESC)年会上分别发布...
与目前获批的单克隆抗体PCSK9抑制剂的细胞外抑制不同, Inclisiran 可抑制肝细胞内PCSK9的合成。Inclisiran是一种双链siRNA,可利用RNA干扰内在过程并阻断PCSK9的肝细胞生成。Inclisiran进入血液后,首先和N-乙酰半乳糖胺(GaINAc)以及肝细胞膜上的去唾...
INCLISIRAN /LEQVIO通过干扰RNA的途径降解PCSK9的信使RNA(mRNA),阻止其翻译,从而增加肝脏表面的低密度脂蛋白受体浓度、增加LDL-C摄取,最终降低LDL-C水平。对健康志愿者的Ⅰ期研究提示,Inclisiran不同剂量耐受良好,100mg及以上剂量可有效降低LDL-...
INCLISIRAN /LEQVIO与目前获批的单克隆抗体PCSK9抑制剂的细胞外抑制不同,inclisiran可抑制肝细胞内PCSK9的合成。Inclisiran是一种双链siRNA,可利用RNA干扰内在过程并阻断PCSK9的肝细胞生成。 INCLISIRAN 进入血液后,首先和N-乙酰半乳糖胺(GaIN...
INCLISIRAN / LEQVIO 是一种siRNA药物,将靶向PCSK9的双链siRNA与靶向肝细胞的GalNAc(去唾液酸糖蛋白受体)的进行偶联,不仅使siRNA分子的稳定性得到了提高,同时可实现对肝脏的特异性递送。Inclisiran作用机理与此前上市的PCSK9抗体不同(Amgen的Repa...
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