曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 联合达拉非尼用于BRAF V600E突...
Dabrafenib（达拉非尼）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。Dabrafenib抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向治疗药物Tafinlar（达拉非尼）和Mekinist（ 曲美替尼 ）一起用于治疗已在体内扩散（转移）的特定类型非小细胞肺癌患者。这是美国食品和药物管理局首次批准用于治疗带有BRAF V600E基因突变的肺癌类型的药物。BRAF基...
作为威胁人类生命健康的一种常见恶性肿瘤，在世界范围内，每年有约1800万人被诊断为肺癌，其中80%以上是NSCLC；而在所有NSCLC患者中，又有约1-3%的患者存在BRAF V600突变。 在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此 曲美替尼 针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。 GOG 281...
口腔鳞状细胞癌（OCSCC）是一个全球性的健康问题，主要治疗方法是手术治疗和辅助放疗，但是预后较差。ERK1/2-MAPK途径在OCSCC的形成发挥十分关键的作用，Ras突变等可以通过触发上游MEK1/2而激活ERK1/2。曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，已被FDA批准用于治疗含有...
迈吉宁 （曲美替尼片）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。获得国家药品监督管理局批准上市的第一个适应症为：治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤，可发生于皮肤、肢...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此 曲美替尼 针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。2017年6月22日，FDA批准曲美替尼联合达...
曲美替尼 /曲美替尼(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600...
曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性、变构抑制剂。该药物目前被批准与达拉非尼联合用于不可切除或转移性BRAF V600E（即Val600Glu）或BRAFV600K（即Val600Lys）突变的黑色素瘤以及转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌和未分化甲状腺癌。 GOG281是一项...
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