曲美替尼 是什么药？曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶MEK1/2可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗...
NSCLC中患者中，BRAF突变（包括V600E和非V600E突变）比例为6%–8%，每年造成全球约90,000例患者死亡BRAF突变患者中，V600E突变发生率最高，BRAF V600E突变发生比例约为55%。BRAFV600E靶向治疗主要包含单药BRAF抑制剂达拉菲尼，以及双靶方案BRAF抑制剂达...
达拉非尼和 曲美替尼 是由葛兰素史克（GSK）研发的2款MM新药。达拉非尼为BRAF抑制剂，作为一种单药口服胶囊，适用于携带BRAF V600E突变的手术不可切除性MM或转移性MM成人患者的治疗。曲美替尼为首个MEK抑制剂，作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V60...
据估计，仅有1-2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者携带BRAF V600E突变，该突变独立于吸烟状态，被认为与更恶性的肿瘤及更差的预后相关。 曲美替尼 MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K...
既往的III期研究显示，达拉非尼（D）+ 曲美替尼 （T）联合用于晚期，不可手术切除的转移性BRAF突变型黑色素瘤，可以显著延长OS和PSF，且耐受性良好。COMBI-AD是第一个在III期黑色素 瘤患者中，评估辅助靶向治疗的研究。 研究入组了BRAF突变的黑色素瘤患...
美国食品药物管理局（FDA）批准了诺华的BRAF抑制剂达拉非尼（Tafinlar）联合MEK抑制剂 曲美替尼 （Mekinist）用于BRAFV600E或V600K突变黑色素瘤患者的辅助治疗。BRAFV600突变是黑色素瘤最常见的突变基因，驱动肿瘤细胞的增殖生长。但BRAF抑制剂单用会引起单...
曲美替尼 (MEKINIST/TRAMETINIB)是一种丝裂原活化细胞外信号调理激酶1（MEK 1/2）可逆性抑制剂，主要经过对MEK蛋白的效果，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，曲美替尼Mekinist在体内、体外均可抑制BRAF V600骤变阳性的黑色素瘤细胞的成长。 曲美...
曲美替尼 的合成(WO2005121142A1)。苯胺1与CDI反应后加入环丙胺得到2,2和丙二酸关环得到3。3用三氯氧磷氯化后与甲胺反应得到4，以及副产物5(比率为2:1)。混合物4+5与二酸6关环后得到的结晶化合物为7（纯净物）。7用三氟甲磺酰氯活化后与酰胺8发生SNAr反...
曲美替尼 (MEKINIST/TRAMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK...
1%-2%的晚期NSCLC可发生BRAF V600E突变。IFCT-2004 BLaDE报告了法国一项真实世界多中心大型回顾性队列研究中，达拉非尼- 曲美替尼 联合治疗对163例晚期BRAF V600E突变NSCLC的疗效。 纳入2016年1月1日至2019年12月31日期间经肿瘤组织和/或液体活检诊断为B...
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