Mektovi（ 比美替尼 ）是由Array BioPharma研发的一款丝裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）活性的可逆抑制剂，于2018年获得美国美国食品和药物管理局批准上市。Mektovi（比美替尼）可抑制MEK1和MEK2的活性，联合Braftovi（康奈非尼）可发挥出更强的抗...
比美替尼 （Binimetinib）是基于MEK通路研发的靶向药物，商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼在美国获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的...
比美替尼 （Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑...
研究数据表明： 比美替尼 联合化疗治疗肺癌，对有KRAS和NRAS激活突变的患者的疾病控制率达到了100%。比美替尼，代号为MEK162，是一种高度抑制MEK1和MEK2的小分子靶向药物。那么抑制MEK有什么作用呢？RAS和MEK基因都是MAPK信号通路的一环。MAPK，即丝裂原...
BRAF基因在正常细胞和癌细胞中都起着重要作用。该基因导致BRAF蛋白的产生。这种蛋白质通常是传递信号的分子链的一部分，该信号告诉细胞如何生长和分裂。BRAF基因的变化（称为突变）可以改变BRAF蛋白的工作方式。BRAF蛋白不是等待轮到向细胞发出分裂或生...
BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V600E,另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K（第600位的赖氨酸代替缬...
比美替尼 最常见的不良反应（≥25％）（与恩考芬尼联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛等。注意事项:1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性...
本研究为3期开放试验，我们共招募了665例既往接受一或两个治疗方案后出现疾病进展的BRAF V600E突变转移性结直肠癌患者。患者以1:1:1的比例随机分为康奈非尼、 比美替尼 联合西妥昔单抗（三药组）；康奈非尼联合西妥昔单抗（双药组）；或研究者选择西妥昔...
BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V600E，另外还有不常见的15外显子基因突变点位包括V600K（第600位的赖氨酸代替缬氨酸...
比美替尼 是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂，并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。临床前研究已经证实比美替尼联合氟嘧啶（化疗）对胆道肿瘤具有协同作用。 该临床试验是一项开放、单臂的Ib期研究，旨在评估比美替尼...
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