尼鲁米特 (Nilandron)是抗雄性激素的药物,主要用于前列腺癌治疗,由法国研制、推出。尼鲁米特(Nilandron)主要作用是与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素作用。但是尼鲁米特(Nilandron)对雌性激素、孕激素、盐或...
尼鲁米特 (nilutamide)为与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物,能与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素的作用。但是该品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了抗其他激素的副作用。尼鲁米特(nil...
尼鲁米特 是非甾体抗雄激素药物,适用于与手术阉割联合用于治疗转移性前列腺癌(D2期)。尼鲁米特禁用于严重肝功能不全患者。为了获得最大益处,尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始。尼鲁米特对雄激素受体的作用较持久,口服给药,吸收迅...
脲结构片段已经成为药物结构中的优势片段,目前已经有许多包含脲结构片段的药物成功上市,在不同的疾病治疗领域发挥作用。 尼鲁米特 (Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄...
非甾体类AR拮抗剂一般治疗效果更好,更多地应用于临床治疗。目前已经上市的非甾体类AR拮抗剂均靶向AR LBP,阻断AR信号的激活,从而起到抗肿瘤作用。第一代非甾体类AR拮抗剂有氟他胺(Flutamide),尼鲁米特(Nilutamide)和比卡鲁胺(Bicalutamide),第二代非...
尼鲁米特 Nilandron是一种非甾体抗雄激素类药物,它是与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物。尼鲁米特Nilandron能与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素的作用。但是尼鲁米特Nilandron对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体...
脲功能基团是许多生物活性化合物的重要结构片段,其中包括许多已上市的药物分子。脲结构片段已成为药物化学的重要优势骨架,对药物-靶标相互作用和化合物成药性的调控具有极其重要的作用,本文总结了脲类化合物的相关性质、生物电子等排体以及其在药物设...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用,其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。尼...
尼鲁米特 与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌,为发挥最大作用,尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。已知前列腺癌对雄激素敏感,且对部分雄激素去势治疗有反应,动物实验表明,尼鲁米特具有抗雄激素作用,而无其他激素(雌激素、黄...
尼鲁米特 可能作用于微粒体酶系统而降低肝脏对某些药物的代谢功能,如可使抗维生素K类、苯妥英、普萘洛尔、利眠宁、安定、茶碱等药物的消除减慢,而血药浓度可增加,这些药物或代谢途径类似的其它药物在与本品并用时应适当调整剂量。当与抗维生素K类并...
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