已知前列腺癌对雄激素敏感，且对部分雄激素去势治疗有反应，动物实验表明， 尼鲁米特 具有抗雄激素作用，而无其他激素（雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素）作用。体外实验证实，尼鲁米特可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内，可干...
诺贝尔奖得主James Black 曾经说过: 研究新药最好的方式是从老药入手! 这也说明为什么当一个创新药物出现后, 蜂拥而来的是对其结构的进一步改造和修饰, 造就了许多所谓模仿(me-too)新药。对药物化学家来说, 有良好的合成方式和手段, 辅之有必备的药学背...
由法国研制推出的 尼鲁米特 一上市就受到了许多患者的关注，该药主要用于治疗前列腺癌，而这一疾病在西方国家发病率非常高，今天咱们就来详细了解一下尼鲁米特是什么药物？尼鲁米特的正确服用方法是怎样的？ 尼鲁米特 是非甾体抗雄激素药物，适用于与手...
尼鲁米特 (Nilutamide,9)是前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团，主要用于组合治疗手术去势转移性前列腺癌。 主要作用是与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素作用。但是 尼鲁米特 （nilutamide...
尼鲁米特 是抗雄性激素的药物，该药与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，体内稳定，化学结构很少改变。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。试验显示，尼鲁米特治疗组的客观反应率、总生存率、完全应答率、疾病控制速率...
尼鲁米特 是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质...
尼鲁米特 是非甾体抗雄激素药物，适用于与手术阉割联合用于治疗转移性前列腺癌（D2期）。尼鲁米特禁用于严重肝功能不全患者。为了获得最大益处，尼鲁米特治疗必须在手术阉割后的同一天或当天开始。尼鲁米特对雄激素受体的作用较持久，口服给药，吸收迅速而完...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。...
非甾体类AR抑制剂包括 尼鲁米特 、氟他胺、比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺，其中氟他胺、尼鲁米特、比卡鲁胺属于第一代非甾体类AR抑制剂，恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺属于第二代非甾体类AR抑制剂。由于具有较高的选择性和良好的耐受性，且没...
尼鲁米特 有什么作用？尼鲁米特（nilutamide）与雄激素受体生成复合物是其抗雄激素作用的最好解释，但在大剂量时它尚能抑制睾丸酮合成酶。由于尼鲁米特（nilutamide）同时作用于中枢及外周组织靶器官，且靶器官的雄激素作用受负反馈机制调节，因此仅对女性患...
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