索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究进展势如破竹，于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者，为接受过多...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段，索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段，索托拉西布的临床疗效和安全性。...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 在单组2期试验中，我们研究了口服 索托拉西布 （每日一次，每次960 mg）对接受...
索托拉西布 是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。KRAS G12C突变是一种致癌驱动因子，大约14%的NSCLC患者发生KRAS G12C突变。KRAS G12C常常伴有共突变，其中最常...
Sotorasib（ 索托拉西布 ）是一种选择性和不可逆的KRAS G12C抑制剂，根据2022年2月ASCO会议期间提交的1/2期CodeBreak 100研究的结果，Sotorasib(Lumakras，索托拉西布)在KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中表现出令人鼓舞且具有临床意义的抗癌活性。 ...
Lumakras（Sotorasib） 索托拉西布 ，科研代号AMG 510，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。 肺癌多年来一直是发病率最高死亡人数最多的癌症，这...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)单药疗法在KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中显示了有临床意义的抗肿瘤活性和耐受性，在38例可评估的患者中，8例（21%）经盲法独立中心复查证实为部分缓解，32例（84%）证实疾病控制。新数据结果令人鼓舞，小分子抑制剂对...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂，是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药。用于治疗携带特定的KRAS基因突变（KRAS-G12C），且用过至少一次其他药物（比如化疗、免疫疗法）的晚期非小细胞肺癌患者。...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是KRAS的抑制剂G12C系列，一种肿瘤限制性，突变致癌形式的RAS GTP酶，KRAS。索托拉西布与KRAS的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键G12C系列，将蛋白质锁定在非活性状态，以防止下游信号传导而不影响野生型KRAS。索托拉西布阻...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携...
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