结直肠癌(CRC)是一种常见的胃肠道恶性肿瘤，全球每年有超过100万确诊病例，死亡率仅次于肺癌和乳腺癌。目前晚期结直肠癌的治疗选择主要是靶向治疗，对于非KRAS突变的结直肠癌患者来说，帕尼单抗(Panitumumab,Vectibix)是广泛应用的治疗药物，它是一种人源化...
KRAS基因编码尿苷三磷酸酶（GTPase），正常情况下，这种酶通过耦合细胞膜生长因子受体与细胞内信号通路和转录因子起到调节信号转导的分子开关作用。当KRAS突变时，GTPase内在活性被破坏，活性鸟苷三磷酸（GTP）转为非活性的鸟苷二磷酸（GDP），参与肿瘤细胞...
KRAS突变是结肠直肠癌中最常见的遗传突变之一，大约3-5%的结肠直肠癌中存在KRASG12C突变。安进公司报告称，这些患者预后不良，治疗方案非常有限。在美国，对于接受三线治疗的患者，标准治疗产生的无进展生存期中位时间约为两个月，患者的应答率低于2%。因此...
肺癌在全世界范围内的发病率和死亡率都是最高的，而非小细胞癌（NSCLC）是最常见的一种，在全世界范围内，每年新增220万例肺癌患者中，有84%的患者被确诊为NSCLC。 近几年，随着分子生物学技术的进步， NSCLC治疗进入了一个新的阶段，靶向疗法在 NSCLC诊...
Lumakras（Sotorasib） 索托拉西布 ，科研代号AMG 510，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS...
KRAS是常见的驱动基因，可以在多个肿瘤中以不同突变亚型出现，是肿瘤治疗重要的靶点之一。其中，在中国肺癌患者中KRAS G12C突变率约为2.8%-5%，其他肿瘤中也经常有G12C基因突变的发生。 索托拉西布 （Lumakras/sotorasib,代号为AMG510）是第一款获批的KR...
众所周知，肺癌中的KRAS基因突变被称为“最难对付的突变”，一直没有很好的靶向药可用，如果做化疗效果也不尽人意。KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%，其中G12C位点的突变在非小细胞肺癌里占比13%。多年来，研发针对KRAS基因突变的靶向药物迫在眉睫。...
在人类癌症中，KRAS突变非常普遍，占30%左右，是最常见的肿瘤驱动基因之一，在肺癌、结肠癌和胰腺癌中高发。然而，由于KRAS突变蛋白缺乏药物结合的口袋，成药困难。 2019年世界肺癌大会上报道的KRAS新药索托拉西布的I期临床研究的最新数据显示：索托...
索托拉西布 能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。 2021年5月28日，美国FDA加速批准安进公司研发的索托拉...
索托拉西布 ，KRASG12C抑制剂，美国FDA将于2021年5月批准，用于治疗成人（NSCLC)，之前已经使用了至少一种系统疗法，并经FDA批准的测试手段确认KRASG12C突变，局部晚期或转移NSCLC。是第一个针对KRASG12C基因突变的非小细胞肺癌的靶向治疗。 索托拉西布...
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