肿瘤的发生通常认为来自致癌、抑癌基因的变异，但控制致癌、抑癌基因表达的所谓表观遗传蛋白异常（包括过度表达和变异）可以间接改变这些基因活性，所以即使这些基因没有发生变异也可能导致肿瘤的发生。基因表达显然是个严格控制的过程，因为即使同一个...
2020年1月23日，美国FDA批准他泽司他用于治疗16岁及以上患有转移性或局部晚期不可切除的成人或儿童上皮样肉瘤患者。 他泽司他 是一种口服小分子EZH2抑制剂，INI1的缺失会导致EZH2活性或表达异常，且产生致癌依赖性，他泽司他则是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功...
套细胞淋巴瘤（MCL）是一种恶性程度高、病理组织学形态多样、预后不良的高度侵袭性非霍奇金淋巴瘤（NHL），多发于中老年男性，大多数患者诊断时已是中晚期。MCL易复发，预后差，现缺少标准的治疗方案。近年来，随着对MCL的病理及发病机制的深入认识，一些新...
FDA批准 他泽司他 作为治疗EZH2阳性复发/难治性滤泡淋巴瘤患者的三线疗法，以及无其它更好疗法的复发/难治性滤泡淋巴瘤患者。 他泽司他能够抑制EZH2、重组异常细胞的生长通路，促进癌细胞死亡、分化，进而缩小肿瘤。2020年1月，该药曾获批用于不适合...
大约20%滤泡性淋巴瘤（FL）患者中存在表观遗传调节因子EZH2的激活突变。本临床试验研究了首个口服EZH2抑制剂 他泽司他 在FL患者中的疗效和安全性。 研究方法 本研究是一项开放、单臂、II期试临床验。入组标准：年龄≥18岁；组织学证实1-3级FL；...
在早期临床开发中， 他泽司他 已在血液系统恶性肿瘤和遗传实体瘤患者中均表现出临床活性和普遍良好的安全性。 目前正在研究 他泽司他 作为单药疗法的多项临床试验，包括复发或难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者，某些具有遗传定义的实体瘤（包括INI1...
FDA已经批准 他泽司他 治疗2种滤泡性淋巴瘤的适应症：①用于治疗EZH2突变且先前至少接受了两种全身治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者；②用于没有令人满意的替代治疗选择的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者。 该批准基于一项EZH2抑制剂他泽司...
美国FDA批准了肉瘤新药 他泽司他 上市用于治疗不适合手术的、转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者。上皮样肉瘤是一种非常罕见且极具侵袭性的软组织肉瘤，常发生于20-40岁的年轻成人。由于这类患者目前还没有特别有效的治疗方法，只能进行化疗，生存期往往只有几...
他泽司他 的活性药物成分tazemetostat是一种口服、强效、首创（first-in-class）、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。他泽司他...
FDA通过加速审批通道批准了Epizyme的EZH2抑制剂 他泽司他 （通用名tazemetostat）用于EZH2阳性、复发难治滤泡淋巴瘤的三线以后（或无其它疗法）治疗。这个审批主要是根据一个正在进行的二期临床试验结果，他泽司他在EZH2变异患者产生69%应答率、在野生型患者...
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