他泽司他 是由Epizyme,Inc.（“Epizyme”）开发的EZH2甲基转移酶抑制剂，已分别于2020年1月和2020年6月获美国食品药品监督管理局（“FDA”）加速批准用于治疗晚期上皮样肉瘤患者和某些复发/难治性滤泡性淋巴瘤的患者。 滤泡性淋巴瘤（FL）是非霍奇金淋巴...
他泽司他 /tazemetostat是甲基转移酶抑制剂，在美国获批用于治疗以下患者：患有不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人及16岁及以上的儿童患者。复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，其肿瘤经FDA批准的试验检测呈EZH2突变阳性，并且之...
他泽司他 Tazverik（tazemetostat）的作用机理 1.Tazemetostat是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。Tazemetostat还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。 2.EZH2最...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)是首创EZH2药物，也是第一个上市的组蛋白甲基转移酶（HMT）抑制剂。美国FDA批准了该药品用于EZH2阳性、复发难治滤泡淋巴瘤的三线以后（或无其它疗法）治疗。 一项开放、单臂、II期试临床验评估了他泽司他tazemetos...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)是一种强效、高选择性的EZH2抑制剂,临床前的细胞实验和异种移植模型研究均表明其在多种类型肿瘤(包括软组织恶性肿瘤)中均具有抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡的活性。于2020年1月23日获美国食品和药物管理局(FDA)...
在一项II期篮子试验中，一个队列结果显示，在一些INI1或SMARCB1缺失的晚期上皮样肉瘤患者中，口服EZH2抑制剂— 他泽司他 (tazemetostat)产生了持久反应。 这项国际研究已根据INI1阴性实体瘤或滑膜肉瘤不同，将招募的患者分配为7个队列。上皮样肉瘤队...
他泽司他 Tazverik（tazemetostat）是一种口服、首创EZH2抑制剂，据报道，7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本，大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。Tazverik（tazemetostat）作为一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2，可导致控制...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)他是首个以EZH2为靶点的小分子抑制剂，也是首个被批准用于ES治疗的表观遗传药物。它通过抑制EZH2高表达来抑制H3K27甲基化，恢复抑癌基因功能，促进肿瘤细胞的分化和死亡，从而达到抗肿瘤效果。 根据 他泽司他 治疗...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)作为全球首个EZH2抑制剂，一上市便引起了ES治疗领域的广泛讨论和热烈期待。在支持他泽司他申请ES适应症的关键研究（EZH-202研究队列5）中，研究者评估患者的中位无进展生存期（mPFS）达到5.5个月，且有68%的患者出现靶...
淋巴瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤，我国淋巴瘤患者5年生存率仅为38.3%。在众多淋巴瘤分型中，滤泡性淋巴瘤是最常见的惰性淋巴瘤亚型之一，约占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。虽然滤泡性淋巴瘤生长缓慢，对化疗敏感，但是其复发率极高，传统治疗方...
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