急性髓系白血病（AML）是一种影响血液和骨髓的肿瘤，其发病率随着年龄增长而增加，是成年人最常见的白血病之一。据受访医生反馈，在AML临床治疗中有以下未满足的需求： 一是复发/难治AML患者占AML患者70%且患病人群不断增加，FLT3突变的AML患者高达3...
吉瑞替尼 （Gilteritinib）用于伴 FLT3 突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML），强调剂量为120mg/日。吉瑞替尼为一种新型、强效、高选择性、第二代I型口服 FLT3/AXL 抑制剂，与Ⅱ型抑制剂的区别在于吉瑞替尼对FLT3-ITD、TKD突变均有效。国际性、前瞻性Ⅲ...
ADMIRAL III期试验已经证明，在FLT3突变（FLT3mut+）的R/R AML中， 吉瑞替尼 单药的疗效优于挽救性化疗（SC），此随访旨在评估长期生存者、接受造血干细胞移植（HSCT）患者疗效结果，以及服用吉瑞替尼一年以上的安全性。 截至2020年9月20日，意向治...
在新发急性髓系白血病（AML）中，约30%呈FLT3基因突变，预示着肿瘤早期复发和生存预后较差。近年来，已有多种FLT3酪氨酸激酶抑制剂（FLT3i）批准上市，并显著降低了移植后肿瘤复发风险、改善了患者生存获益。 作为一项临床III期随机对照研究，ADMIRAL试...
吉瑞替尼 （Gilteritinib）又译为吉特替尼、吉列替尼，是一种FLT3/AXL激酶抑制剂。主要用于治疗FLT3突变的急性髓系白血病。吉瑞替尼（gilteritinib）是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。该药品能够在体内持续维持对FLT...
AML是一种多发于老年人的疾病，随着年龄的增长，其发病率越来越高，不利的基因突变也成比例增加，预后越来越差。FLT3突变是AML患者最常见的基因突变之一，FLT3-ITD突变与R/R AML患者的较高复发率和较低生存率相关。既往针对老年患者的有效治疗选择非常有...
FMS样受体酪氨酸激酶-3（FLT-3）突变常见于急性髓细胞性白血病（AML）患者，并与不良预后相关。既往研究显示，患有复发/难治性（R / R）FLT-3突变阳性（FLT-3mut +）的AML患者的生存结局不尽如人意。 吉瑞替尼 是一种高效的选择性的FLT-3抑制剂，是被批准用...
吉列替尼 是一个由Astellas Pharma，Inc.（日本东京）合成和开发的吡嗪羧酰胺衍生物。计算模型研究表明，该药物与ATP结合位点结合，并与F691看门残基相互作用。吉列替尼属于I型激酶抑制剂，通常不受激活环（activation loop）中突变的影响（例如D835的...
吉瑞替尼 是第二代FLT3抑制剂，对FLT3突变具有高选择性，抑制作用更强，脱靶效应更小。不仅如此， 吉瑞替尼 是I型FLT3抑制剂，作用于激酶域的激活环，能够同时抑制内部串联重复（FLT3–ITD）和酪氨酸激酶域点突变（FLT3-TKD）。已知FLT3-ITD突变和FLT3-...
吉瑞替尼 是近年研发的二代FLT3抑制剂，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性（R/R）AML的FLT3抑制剂。它可对FLT3和AXL进行双重抑制，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并可同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。在2019年进行的ADMIRA...
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