吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种新型、高度选择性的口服FLT3抑制剂，具有抑制FLT3突变亚型（ITD和TKD）的作用，对c-Kit仅有轻微的抑制作用。Gilteritinib同时也抑制酪氨酸激酶AXL的活性，该激酶与FLT3抑制剂耐药相关。 药物吸收：在临床前...
FLT3突变（FLT3mut）是急性髓系白血病（AML）患者的常见突变。2021年欧洲血液学会（EHA）年会公布了一项FLT3抑制剂吉瑞替尼联合诱导和巩固化疗治疗新诊断（ND）AML患者的I期研究，显示 吉瑞替尼 安全性良好，FLT3mut清除率高，并可带来患者的长期生存。 ...
处于缓解期的急性髓系白血病（AML）患者有很高的复发风险，需要延长缓解期的治疗。 吉瑞替尼 是首个获批的FMS类酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，作为单药治疗FLT3突变复发/难治性AML。本研究的目的是比较首次完全缓解的FLT3/内部串联重复（ITD）AML患者接受吉瑞...
美国食品和药物管理局FDA已批准 吉列替尼 Xospata（gilteritinib）片用于治疗患有复发或难治性急性髓性白血病（AML）的成人患者，这些患者存在FLT3突变。 FDA还批准了扩大的伴随诊断指征，包括与Xospata一起使用。 由Invivoscribe Technologies,Inc.开发...
急性髓系白血病（AML）是一组异质性很强的恶性血液系统肿瘤，不同患者的细胞遗传学、分子生物学和临床表现差异很大。FLT3是AML最常见的基因突变，严重影响患者的预后。吉瑞替尼是全国首款用于治疗难治性FLT3突变AML的药物。 临床研究提示，FLT3-ITD...
目前对于首次接受治疗的FLT3突变阳性（FLT3 mut+）急性髓系白血病（AML）患者的治疗策略为诱导治疗，达到完全缓解（CR）后首选异基因造血干细胞移植（allo-HSCT），从而提高治愈率，降低复发率。对于复发/难治（R/R）FLT3 mut+ AML患者，目前国内有以下几个...
吉瑞替尼 属于第二代FLT3抑制剂，对FLT3跨膜结构域的内部串联重复(ITD)和FLT3的酪氨酸激酶结构域(TKD)两种不同的突变都有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，这与无病生存期和总生存期恶化有关。FLT3-TKD突变影响大约7%的AML患者。虽然这些突变...
吉瑞替尼 属于新一代FLT3抑制剂，不但对FLT3-ITD有效，对FLT3-TKD突变也有效，并且吉瑞替尼在体外抑制FLT3突变所需要的浓度非常低，半抑制浓度（IC50）值仅为0.29nM. 2020年的ASH会议上报道了一项汇总分析，纳入了CHRYSALIS研究和ADMIRAL研究中既往...
在新发急性髓系白血病（AML）中，约30%呈FLT3基因突变，预示着肿瘤早期复发和生存预后较差。近年来，已有多种FLT3酪氨酸激酶抑制剂（FLT3i）批准上市，并显著降低了移植后肿瘤复发风险、改善了患者生存获益。 作为一项临床III期随机对照研究，ADMIRAL试...
2020年4月，中国国家药品监督管理局(NMPA)受理XOSPATA(gilteritinib， 吉瑞替尼 )每日一次，口服疗法，用于治疗FLT3突变阳性(FLT3mut+)的复发或难治性(治疗抵抗)急性髓系白血病(AML)成人患者的新药上市注册申请(NDA)。吉瑞替尼于2018年在美国和日本获批，用...
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