莫博替尼 Mobocertinib(TAK-788)是日本武田开发的新型选择性EGFR抑制剂,对于EGFR外显子20插入突变具有高度选择性，主要针对EGFR ex20in突变型患者。据公开数据显示，莫博替尼治疗EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20in)的非小细胞肺癌患者展现出了良好的潜...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服mobocertinib后，已在血浆中鉴定出两种具有与mobocertinib相似抑制谱的药...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)是新型选择性EGFR抑制剂,对于EGFR外显子20插入突变具有高度选择性，主要针对EGFR ex20in突变型患者。据公开数据显示，Mobocertinib(TAK-788)治疗EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20in)的非小细胞肺癌患者展现出了良好的潜...
莫博替尼 （Mobocertinib，TAK-788）是第二款获批用于EGFR外显子20插入（ex20ins）突变患者的靶向治疗药物，于2021年9月15日获得FDA的批准。莫博替尼属于EGFR/MET双特异性抗体，即这款药物能够同时用于抑制EGFR和MET这两类靶标（蛋白质），并用于特定癌症患...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。该项适应症的批准是基于在美国临床肿瘤...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)旨在与EGFR中的半胱氨酸797形成共价相互作用。与可逆结合机制相比，因为只有少数激酶在等效位置具有半胱氨酸，这种不可逆结合机制具有持久的EGFR激酶活性抑制，较好的选择性。外显子20中的氨基酸插入导致C螺旋转变为EGF...
莫博替尼 （Mobocertinib，TAK-788）是第二款获批用于EGFR外显子20插入（ex20ins）突变患者的靶向治疗药物，于2021年9月15日获得FDA的批准。莫博替尼属于EGFR/MET双特异性抗体，即这款药物能够同时用于抑制EGFR和MET这两类靶标（蛋白质），并用于特定癌症...
莫博替尼 （EXKIVITY、mobocertinib、代号TAK-788）是专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变，而设计的首款特异性靶向药。适用于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者，这是EGFR外显子20插入突变肺癌患者的第二款靶向疗法，具有重大意义且疗效显...
EGFR20外显子插入突变，属于相对罕见突变，突变分布于外显子20的C-螺旋结构域及其末端环状区。最常见的突变位点是C-螺旋结构域末端环状区，尤其在外显子767和774之间。针对EGFR的靶向治疗效果都很差，化疗联合抗血管生成药物贝伐珠单抗是常用方案。2021...
2021年9月15日，美国FDA加速批准Mobocertinib(Exkivity， 莫博替尼 ，代号为TAK-788)上市，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR exon20 ins局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Exkivity获得FDA优先审理，并获得突破性疗法认定、快速通...
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