莫博替尼 （mobocertinib）是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂。体内外实验结果表明，与已上市的EGFR-TKI相比，莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体(IC50 s 4.3–22.5 n...
莫博替尼 （mobocertinib,TAK-788）是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与莫博替尼具有相似的抑制特性已在口服莫博替尼后的血浆中...
肺癌是世界“第一大癌种”，非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌当中占比超过85%的主要病理分型。EGFR 20号外显子插入突变是NSCLC的一种罕见突变，约占所有NSCLC的2.1%。大部分EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者对EGFR-TKI是不敏感的，使得EGFR 20号外显子插...
莫博替尼 是什么药？ 莫博替尼是一种新型、强效小分子TKI，体内外实验结果表明，与已上市的EGFR-TKI相比，莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体(IC50 s 4.3–22.5 nmol/L)...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。 近年来，随着研究不断开展，针对肺癌EGFR 20号外显...
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌形式，约占全球每年诊断出的220万例新肺癌病例的85%。表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一。其中EGFR 20号外显子插入突变在西方人群中约占NSCLC患者的1-2%，这个比例在亚洲人群中更为常见...
莫博替尼 （EXKIVITY、mobocertinib、代号TAK-788）是专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变，而设计的首款特异性靶向药。适用于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者，这是EGFR外显子20插入突变肺癌患者的第二款靶向疗法，具有重大意义且疗效显...
2021年7月， 莫博替尼 (Mobocertinib,TAK-788)的上市许可申请正式获得中国国家药监局药品审评中心受理，并纳入优先审评，这意味着莫博替尼非常有希望成功登陆中国，将为国内患者用药带来极大的便利。2021年9月15日，日本武田制药的EXKIVITY（mobocertini...
肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤，绝大多数(80%)病例为非小细胞肺癌。表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一，其中EGFR 20号外显子插入突变在所有EGFR突变中占比4%-12%，患者数量仅此于两种EGFR经典突变。 莫博替尼 是...
莫博替尼 （mobocertinib, TAK-788）是一款新一代小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在选择性靶向EGFR和人EGFR 2（HER2）第20号外显子插入突变。2019年，美国FDA授予了莫博替尼孤儿药资格（ODD）。2020年4月，莫博替尼获得美国FDA突破性疗法认定。2020...
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