继阿法替尼（AFATINIB）被批准用于一线治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌，抗癌药阿法替尼又被欧盟委员会批准用于含铂化疗治疗期间或治疗后病情进展的晚期肺鳞状细胞癌患者的治疗。它能与EGFR-HER2酪氨酸激酶结合，抑制其酪氨酸激酶活性，进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖与转移，促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGFR的Cys773和HER2的Cys805共价结合，在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。
需要引起注意的严重副作用：（1）胚胎胎儿毒性，孕妇需要停药。（2）严重的腹泻，可能会引起脱水和肾功能衰竭，如果控制不住腹泻，需要停药。（3）严重的皮肤毒性：0.15%的病人可能会发生大疱和剥脱皮肤疾病，需要停药。（4）1.5%的病人可能会发生间质性肺炎（ILD），需要停药。（5）0.18%的病人可能会发生致命的肝毒性，需要停药。（6）0.8%的病人可能会发生严重的角膜炎，需要停药。
阿法替尼与其它的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类似，常见的副作用为腹泻78%、皮疹87%，其它副作用有恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、肝功能异常（丙氨酸转氨酶（ALT）和天门冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶、胆红素升高）、血小板减少症、心脏毒性（如左心室射血分数减少）、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、胃肠道和非胃肠道出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
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