阿法替尼属于新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作为首个不可逆的Erbb家族阻滞剂，其作用机制独特。它可作用于包括EGFR（表皮生长因子受体）在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同，阿法替尼能不可逆地与EGFR结合，通过这种方式关闭癌细胞信号通路，从而有效抑制肿瘤生长。

　　在适用病症方面，阿法替尼主要用于治疗两类患者。一是具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），且既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的患者。二是含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。对于EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌患者，阿法替尼为其提供了重要的治疗选择，能显著延长患者的生存期，提高生活质量。

　　阿法替尼的用法用量有着明确规定。它应在经验丰富的医生指导下使用，在开始治疗之前，需采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。其推荐剂量为40mg，每日一次，目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中获得更大益处。服用时，本品不应与食物同服，需在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用，并且应整片用水吞服。如果漏服1次本品，患者应当在当天记起时尽快服用，但是，如果距下次服药时间不到8小时，则不需要额外补充漏服的剂量。对于肾功能损害患者，轻度或中度肾功能损害者不必调整起始剂量，而严重肾功能损害患者（肌酐清除率＜30mL/min）不推荐接受本品治疗。轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者的阿法替尼暴露量没有显著改变，因此不必调整起始剂量，然而尚未在严重（Child-Pugh C）肝功能损害患者中研究本品，不推荐该人群接受本品治疗。另外，无需基于患者年龄、种族或性别调整剂量。

　　使用阿法替尼还有诸多注意事项。开始治疗前，必须选择经过良好验证、完善的检测方法来评估患者EGFR基因突变状态，避免出现假阴性或假阳性结果。对于腹泻，主动管理很重要，包括充足补液结合抗腹泻剂，特别是在治疗的最初6周内，一旦出现腹泻症状应立即开始治疗，严重腹泻患者可能需要中断和减少剂量，或停止本品治疗。对于皮肤相关不良反应，建议暴露于日光的患者穿防护衣和/或使用防晒品，对皮肤病反应进行早期干预有利于持续治疗，伴有持久或严重皮肤反应的患者可能需要暂时中断治疗、减少剂量等。同时，女性、低体重以及潜在肾功能损害患者中阿法替尼暴露量更高，导致发生EGFR介导的不良事件的风险更高，建议密切监测这类患者。另外，不同临床试验中接受阿法替尼治疗的患者有一定比例发生间质性肺疾病或者ILD样不良反应，应对出现肺部症状急性发作和/或不可解释恶化的患者仔细评估以排除ILD，若确诊ILD，应永久停用本品并采取适当治疗。还需注意，有患者在本品治疗期间发生肝功能衰竭，对于预先存在肝病的患者，建议定期检查肝功能，肝功能恶化患者可能需要中断治疗，严重肝功能损害患者应停用本品。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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