乳腺癌的复杂性与动态演变,使其治疗需不断突破传统框架。对于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期患者,内分泌耐药常成为治疗瓶颈。在此背景下,艾拉司群以其独特的“降解雌激素受体”机制,为耐药患者解锁了新的治疗可能。
传统内分泌治疗(如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂)通过阻断雌激素与受体结合或降低体内雌激素水平来抑制肿瘤生长。然而,当肿瘤细胞通过ERα基因突变(如ESR1突变)或信号转导通路重构产生耐药时,这些策略往往失效。艾拉司群作为口服SERD药物,直接与ERα结合并诱导其泛素化降解,从蛋白层面消除受体功能。这种“物理摧毁”式的作用模式,有效避免了耐药突变对药物结合的干扰,为耐药患者提供了全新的干预路径。
患者需严格遵循用药规范:每日固定时间口服400mg,避免葡萄柚等影响代谢的食物。由于药物主要通过肝脏代谢,基线评估需包含肝功能检查,治疗期间每1-3个月监测转氨酶与胆红素水平。常见副作用包括胃肠道反应(恶心、腹泻)和疲劳,多数为轻度至中度,通过剂量调整或对症处理可缓解。需特别警惕肝毒性风险,若出现黄疸或肝酶显著升高,应及时停药并医疗干预。
艾拉司群不仅是一款药物,更代表着乳腺癌治疗策略的进化方向——从“信号阻断”到“受体清除”,从“经验治疗”到“基因驱动”。在精准医学时代,通过分子分型与动态监测,其有望与CDK4/6抑制剂、免疫疗法等形成序贯或联合策略,为ER+乳腺癌患者构建更长效、低毒的治疗体系。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!