乳腺癌作为全球女性发病率最高的恶性肿瘤,其治疗策略因分子分型差异而呈现多元化。对于雌激素受体阳性(ER+)患者,内分泌治疗始终是核心。然而,随着治疗周期延长,耐药现象频发,尤其是ESR1基因突变导致的耐药,成为临床亟待解决的痛点。艾拉司群(Elacestrant)的诞生,凭借其独特的降解机制与口服优势,为这一群体带来了治疗范式的革新。
艾拉司群的核心机制在于直接降解ERα蛋白。与传统SERD(如氟维司群)通过抑制ER功能不同,它通过与受体结合后诱导蛋白酶体降解通路,彻底减少ER蛋白水平,从而阻断雌激素信号传导。这一机制对ESR1突变(如Y537S、D538G等常见耐药突变)导致的异常ER活性具有高度针对性,有效避免了因受体结构改变而引发的耐药问题。体外实验与临床数据均证实,其降解效力显著强于单纯抑制剂,为耐药患者提供了新出路。
艾拉司群明确适用于ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者,且必须通过基因检测确认存在ESR1突变。这一精准定位避免了盲目用药,确保资源高效利用。用药方式为每日口服一次,剂量固定,无需复杂剂量调整,极大提升了患者用药便利性。但需注意,肝功能异常者需谨慎使用,并定期监测转氨酶水平,以确保安全性。
EMERALD试验的突破性数据展现了艾拉司群的卓越疗效:在ESR1突变患者中,其将疾病进展或死亡风险降低45%,中位PFS达5.8个月,而标准治疗组仅为2.8个月。实际案例中,某绝经后患者经多线治疗耐药后,使用艾拉司群4个月肿瘤缩小20%,后续维持稳定状态,副作用仅为轻度疲劳与胃肠不适,耐受性良好。这种“高效低毒”的特征,使其成为耐药患者的理想选择。
艾拉司群的出现,标志着ER阳性乳腺癌治疗进入“降解时代”。其通过精准靶向ESR1突变,破解了耐药困局,为患者提供了生存延长的切实希望。随着更多联合用药数据的积累与生物标志物研究的深入,这一药物有望进一步拓展适应症,成为乳腺癌全程管理中的重要基石。在科学之力与精准理念的推动下,艾拉司群正为无数患者重塑生命的可能性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!