肺癌是威胁人类健康的重大疾病,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比超八成。在NSCLC患者中,ALK阳性和ROS1阳性群体约占5%-7%,虽比例不高,但因肺癌庞大的患病人数,这部分患者数量依然可观。传统化疗在延长生存期和提升生活质量方面存在局限,靶向治疗的出现成为患者新的希望,而劳拉替尼作为新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂,在肺癌治疗领域表现亮眼。
劳拉替尼的作用机制基于对肿瘤驱动基因异常的精准干预。ALK和ROS1基因发生突变或融合后,会生成异常融合蛋白,持续激活下游信号通路,促进肿瘤细胞生长、侵袭和转移。劳拉替尼能精准结合ALK和ROS1融合蛋白的ATP结合位点,抑制其酪氨酸激酶活性,阻断PI3K-AKT、RAS-RAF-MEK-ERK等关键信号通路,从而遏制肿瘤细胞增殖,诱导其凋亡,还能攻克部分患者对前代ALK抑制剂的耐药难题。
从适用症状来看,劳拉替尼适用于ALK阳性或ROS1阳性的NSCLC患者。无论是初治的ALK阳性患者,还是经克唑替尼等其他ALK抑制剂治疗后病情进展,以及阿来替尼或塞瑞替尼一线治疗失败的患者,都可使用。对于ROS1阳性晚期NSCLC患者,尤其在其他ROS1抑制剂治疗无效时,劳拉替尼也能发挥作用。临床数据显示,ALK阳性患者使用劳拉替尼,客观缓解率可达到较高水平,部分患者肿瘤显著缩小,生存期明显延长。
在使用方法上,劳拉替尼推荐剂量为每日1次,每次100mg,口服时可与食物同服或空腹服用,需整片吞服,切勿咀嚼、压碎或打开胶囊。若漏服且距下次服药超4小时,可补服;不足4小时则跳过,按原定时间服药。不良反应发生时,医生会根据情况调整剂量或暂停用药。
不过,使用劳拉替尼需注意多方面事项。它可能引发血脂异常、房室传导阻滞等心血管问题,还会导致认知功能障碍等中枢神经系统不良反应,因此治疗期间需定期监测血脂、心电图和关注患者精神状态。同时,它是CYP3A的底物和抑制剂,与经CYP3A代谢的药物合用时,易发生相互作用,需谨慎评估。
劳拉替尼凭借独特作用机制和显著疗效,为ALK阳性和ROS1阳性NSCLC患者带来新选择,随着临床应用的深入,有望进一步改善患者的生存结局。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!