他泽司他是一款选择性口服EZH2抑制剂。EZH2在细胞中负责组蛋白甲基化,参与基因表达调控,但在部分癌症中,其基因异常表达或突变,导致肿瘤细胞过度增殖。他泽司他通过精准结合EZH2,抑制其酶活性,重新激活抑癌基因,从分子层面遏制肿瘤发展,相比传统化疗,靶向性更强、毒副作用更低。
他泽司他主要获批用于治疗上皮样肉瘤和复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。在上皮样肉瘤患者中,临床研究显示,部分患者使用后客观缓解率达15%,且67%达到缓解的患者,缓解持续时间超6个月。针对复发或难治性滤泡性淋巴瘤,携带EZH2激活突变患者的客观缓解率高达69%,野生型患者也有35%的客观缓解率。此外,它在前列腺癌、小细胞肺癌等治疗上也有探索潜力。
他泽司他为200mg片剂,成人推荐剂量每日两次,每次800mg,可空腹或餐后服用,但需保持每日服药时间一致,且要整片吞服。漏服或服药后呕吐,无需补服,按原计划服下一剂。特殊人群如孕妇、哺乳期女性禁用或需停止哺乳;有生育能力的男女需采取避孕措施;儿童、老年人及肝肾功能受损者,需医生根据具体情况谨慎调整剂量或评估用药风险。
他泽司他常见不良反应因适应症而异。上皮样肉瘤患者常见疼痛、疲劳、恶心等;滤泡性淋巴瘤患者多出现疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛等。严重不良反应包括继发性恶性肿瘤风险增加,如T细胞淋巴母细胞淋巴瘤等,以及胚胎-胎儿毒性,威胁胎儿健康。不过,医生会权衡利弊,监测并处理不良反应,保障患者治疗安全。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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