癌症治疗中,难治性上皮样肉瘤与滤泡性淋巴瘤常因缺乏有效药物而预后不佳。达唯珂(他泽司他,Tazverik/Tazemetostat)作为EZH2抑制剂,通过精准打击肿瘤驱动基因,为患者带来了前所未有的治疗希望。
达唯珂的核心机制在于抑制EZH2蛋白的组蛋白甲基转移酶活性。EZH2突变或过表达可使肿瘤细胞通过调控基因表达促进增殖与转移。他泽司他通过选择性结合EZH2,抑制其催化功能,从而干扰肿瘤细胞的表观遗传调控网络,诱导肿瘤生长停滞或死亡。这一机制不仅针对突变型肿瘤有效,对部分野生型肿瘤亦具抑制作用,展现了广泛的治疗潜力。
达唯珂适应症明确为:1)无法完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者,无论年龄;2)EZH2突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者,需满足至少2次全身治疗失败或无可替代疗法。例如,一名28岁肉瘤患者,肿瘤扩散至腹腔,达唯珂治疗使其肿瘤缩小70%,成功转为手术切除。
推荐剂量为每日两次口服800毫克,可随餐服用,需整片吞服避免破坏药物结构。治疗期间需避免强或中度CYP3A抑制剂(如伊曲康唑),若必须使用需调整剂量;同时禁用CYP3A诱导剂。常见不良反应包括疲劳、上呼吸道感染、肌肉痛等,严重需警惕骨髓抑制及胚胎毒性,建议育龄患者避孕。
达唯珂作为EZH2抑制剂的先驱,通过靶向表观遗传调控,为上皮样肉瘤与难治性淋巴瘤患者提供了突破性治疗选择。其精准机制、可控副作用及显著疗效,不仅改变了患者的治疗结局,更推动了癌症治疗从“广泛杀伤”向“精准调控”的范式转变。随着研究的深入,达唯珂有望拓展至更多肿瘤类型,成为癌症精准治疗的重要基石。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 他泽司他 https://www.kangbixing.com/drug/tzst/