急性髓系白血病（AML）作为血液系统恶性肿瘤，常因基因突变导致预后不良。吉瑞替尼作为首款靶向FLT3突变的小分子抑制剂，通过精准阻断致癌信号传导，为复发或难治性患者提供了突破性治疗方案，显著改善生存结局，重塑了AML治疗格局。

　　治疗原理

　　吉瑞替尼的核心机制在于选择性抑制FLT3（fms样酪氨酸激酶3）的酪氨酸激酶活性。FLT3突变（如FLT3-ITD和FLT3-TKD）在约30%的AML患者中存在，导致白血病细胞异常增殖与存活。药物通过阻断FLT3的活性，切断下游信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡，同时抑制其增殖与迁移。其精准性避免了对正常细胞的广泛影响，降低系统性毒性，为患者提供高效靶向治疗。

　　适用症状

　　适应症明确：吉瑞替尼适用于存在FLT3突变（ITD或TKD）的复发或难治性急性髓系白血病患者。此类患者通常对传统化疗（如蒽环类+阿糖胞苷）响应不佳，疾病进展迅速，预后差。吉瑞替尼的精准定位填补了治疗空白，为患者提供关键替代方案。

　　使用方法

　　吉瑞替尼以口服片剂形式使用，推荐起始剂量为每日一次120mg，可与或不与食物同服。治疗需持续至少6个月以观察疗效，若疾病无进展或毒性可耐受则继续用药。需严格遵循服药时间间隔，若漏服需在当天尽快补服，但两次给药间隔不少于12小时。剂量调整依据不良反应（如严重肝损伤、血象变化）或疗效评估，必要时暂停或减量。

　　功能药效与对比

　　临床数据显示，吉瑞替尼在复发/难治性FLT3突变AML患者中，客观缓解率（ORR）达68%-84%，中位总生存期（OS）较传统化疗延长约2-3倍。例如，在ADMLRAL研究中，吉瑞替尼治疗组的中位OS为9.6个月，而化疗组仅为5.6个月，且耐受性更佳。对比传统化疗，其精准性避免了广泛细胞损伤，减少骨髓抑制等副作用。此外，与其他靶向药（如Midostaurin）相比，吉瑞替尼在FLT3-TKD突变患者中的疗效更突出，为不同突变亚型提供差异化治疗选择。

　　实际案例

　　某血液科曾接诊一名45岁FLT3-ITD突变患者，经两轮化疗后疾病复发。使用吉瑞替尼治疗2个月后骨髓象改善，4个月达到完全缓解，仅出现轻度疲劳与恶心。持续用药18个月，病情稳定，避免了频繁化疗的毒性，显著提升生活质量。该案例验证了吉瑞替尼在延长生存时间与维持缓解状态的转化价值。

　　安全与注意事项

　　常见不良反应包括疲劳、恶心、肌肉疼痛等，多为轻中度，可通过支持治疗缓解。需警惕严重肝毒性（定期监测肝功能）、心电图异常（评估QT间期）及胚胎毒性（生育期需避孕）。特殊人群如老年人或合并肝肾疾病者需谨慎调整剂量，避免与强CYP3A抑制剂（如酮康唑）联用，确保用药安全。

　　吉瑞替尼通过靶向FLT3突变，为复发难治性AML患者开辟了精准治疗路径。其临床数据支撑的疗效、可控的副作用及便捷的口服方式，正改变传统治疗模式。随着更多联合疗法（如与免疫治疗或化疗组合）的探索，吉瑞替尼有望进一步拓宽适应症，为更多患者点亮抗癌希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉瑞替尼/吉列替尼(Gilteritinib)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

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